贝沙罗汀

药理作用生物活性靶点体外研究体内研究贝沙罗汀试剂级价格

贝沙罗汀

CAS号:153559-49-0
英文名:Bexarotene
中文名:贝沙罗汀
CBNumber:CB00129693
分子式:C24H28O2
分子量:348.48
MOL File:153559-49-0.mol

贝沙罗汀化学性质

熔点 :230-231°C
沸点 :489.7±44.0 °C(Predicted)
密度 :1.042
RTECS号 :DH6834830
储存条件 :-20°C
溶解度 :Soluble in DMSO and ethanol
酸度系数(pKa) :4.08±0.10(Predicted)
形态 :White powder
颜色 :white to beige
最大波长(λmax) :264nm(MeOH)(lit.)
Merck :14,1194
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 1 week.
InChIKey :NAVMQTYZDKMPEU-UHFFFAOYSA-N

安全信息

WGK Germany :3
海关编码 :29163990
毒害物质数据 :153559-49-0(Hazardous Substances Data)

贝沙罗汀性质、用途与生产工艺

药理作用
1. 蓓萨罗丁对肺和乳腺肿瘤具有抑制作用，副作用是高甘油三酯血症和高胆固醇血症。
2. 研究人员利用临床相关的溶剂体系对喷雾化蓓萨罗丁的配方进行了优化修改。
3. 优化制剂对肺鳞癌和肺腺癌小鼠模型均有较好的化学预防作用，且不会引起明显的毒性症状，也不会增加血浆内甘油三酯或胆固醇浓度。
4. 雾化蓓萨罗丁可均匀分布于小鼠肺实质中，并通过增加肿瘤浸润T细胞的数量来调节体内微环境。
5. 肺癌细胞株RNA测序显示，蓓萨罗丁可调控癌症的多种通路。
生物活性 Bexarotene (Targretin, LGD1069) 是一种维甲酸，特定选择性作用于维甲酸X受体，用作口服的抗肿瘤药，治疗皮肤T细胞淋巴瘤。
靶点
Target Value
RXR
体外研究
在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene（1 mM和10 mM）处理96小时以剂量依赖性方式增加细胞亚G1群和膜联蛋白V结合。在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene处理抑制类视黄醇X受体α和视黄酸受体α蛋白的表达。Bexarotene处理减少存活的蛋白水平，活化的caspase-3和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶，但对这三种细胞中的的Fas/ Fas配体和bcl-2蛋白表达无明显影响。在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene（1 mM和10 mM）处理96小时以剂量依赖性方式增加细胞亚G1群和膜联蛋白V结合。在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene处理抑制类视黄醇X受体α和视黄酸受体α蛋白的表达。Bexarotene处理减少存活的蛋白水平，活化的caspase-3和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶，但对这三种细胞中的的Fas/ Fas配体和bcl-2蛋白表达无明显影响。
体内研究在动物模型中，Bexarotene显著防止ER阴性乳腺肿瘤形成，毒性比天然存在的类视色素更低。在MMTV-erbB2的小鼠中，Bexarotene抑制浸润前乳腺病变，如增生和癌的发展。
用途类维生素A激动剂