阿维巴坦

β-内酰胺酶抑制剂适应症作用机制不良反应阿维巴坦试剂级价格

阿维巴坦

CAS号:1192491-61-4
英文名:Avibactam sodium
中文名:阿维巴坦
CBNumber:CB00126939
分子式:C7H12N3NaO6S
分子量:289.24
MOL File:1192491-61-4.mol

阿维巴坦化学性质

熔点 :>208°C (dec.)
储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Heated, Sonicated), Water (Slightly, Sonicated)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
InChI :InChI=1/C7H11N3O6S.Na.H/c8-6(11)5-2-1-4-3-9(5)7(12)10(4)16-17(13,14)15;;/h4-5H,1-3H2,(H2,8,11)(H,13,14,15);;/t4-,5+;;/s3
InChIKey :JKMUNBAKQJMVKG-NLZGLQCHNA-N
SMILES :C([C@@H]1CC[C@H]2N(OS(O)(=O)=O)C(=O)[N@@]1C2)(=O)N.[NaH] |&1:1,4,13,r|

阿维巴坦性质、用途与生产工艺

β-内酰胺酶抑制剂
阿维巴坦（Avibactam，NXL-104）是一种二氮杂双环辛酮化合物，被认为是目前最有前途的非β-内酰胺类抑制剂之一。它本身并没有显著的抗菌活性，但可以抑制A型（包括ESBL和KPC）和C型的β-内酰胺酶。因此，当与各类头孢菌素和碳青霉烯类抗生素联合使用时，它展现出广谱抗菌活性。特别是对于含有超广谱β-内酰胺酶的大肠杆菌和克雷伯肺炎杆菌、含有超量AmpC酶的大肠杆菌，以及同时含有AmpC和超广谱β-内酰胺酶的大肠杆菌，其活性显著。
适应症
头孢他啶/阿维巴坦（ceftazidime and avibactam）是由头孢他啶和阿维巴坦组成的新型酶抑制剂合剂，覆盖碳青霉烯耐药肺炎克雷伯菌（CRKP）等常见耐药革兰阴性菌感染。其适应症包括：
（1）复杂性腹腔内感染（cIAI）：适用于联合甲硝唑治疗 18 岁及以上患者中由下列对本品敏感的革兰阴性菌引起的cIAI：大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、阴沟肠杆菌、产酸克雷伯菌、弗氏柠檬酸杆菌复合体和铜绿假单胞菌。
（2）医院获得性肺炎（HAP）和呼吸机相关性肺炎（VAP）：适用于治疗 18 岁及以上患者中由下列对本品敏感的革兰阴性菌引起的HAP和VAP：肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、粘质沙雷菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌和流感嗜血杆菌。
作用机制阿维巴坦的作用机制是通过与β-内酰胺酶发生亲核进攻，形成一个共价的酶-抑制剂复合物，从而实现对酶的抑制。这个复合物形成后，不会发生水解，而是经过环合反应形成内酰胺环，最终重新生成阿维巴坦。由于亲核进攻导致开环的速率远远大于环合的速率，因此β-内酰胺酶基本处于被抑制的状态。在这个过程中，阿维巴坦的结构可以通过逆反应恢复，因此具有持久的抑制作用。阿维巴坦是一种新型的β-内酰胺酶抑制剂，具有非内酰胺结构支架，可不可逆地抑制结核分枝杆菌的内酰胺酶。
不良反应单独使用阿维巴坦时，严重不良事件罕见，最常见的副作用是用药部位擦伤（发生率为12%）和头痛（发生率为6%）。其他较轻微的副作用包括口干、发热、精神紧张、味觉障碍、头疼和多汗。总体而言，阿维巴坦引发的不良事件较轻微。与头孢他啶、头孢洛林等抗生素联合使用时，阿维巴坦的耐受性良好，且未报道严重不良反应。