供应商 药品名称 性状 药理毒理 药代动力学 适应症 用法和用量 不良反应 禁忌 注意事项 孕妇及哺乳期妇女用药 儿童用药 老年患者用药 药物相互作用 药物过量 规格 贮藏
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醋硝香豆素片

供应商 药品名称 性状 药理毒理 药代动力学 适应症 用法和用量 不良反应 禁忌 注意事项 孕妇及哺乳期妇女用药 儿童用药 老年患者用药 药物相互作用 药物过量 规格 贮藏

药品名称

通用名:醋硝香豆素片
曾用名:商品名:
英文名:AcenocoumarolTablets
汉语拼音:CuxiaoXiangdousuPian化学名:3-[(1-对硝基苯基)-3-氧代丁基]-4-羟基-2H-1-苯并喃-2-酮。结构式:
分子式:C19H15NO6
分子量:353.34

性状

本品为白色片。

药理毒理

本品系双香豆素的合成代用品,化学结构与维生素K相似,与维生素K发生竞争性拮抗,妨碍后者的利用,使肝脏中凝血酶原和凝血因子II、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成受阻。是双香豆素类中抗凝效力最强的口服抗凝药。作用较双香豆素快,但维持时间较短。对已合成的凝血酶原和凝血因子无作用。

药代动力学

本品口服吸收迅速而完全,服后36-48h达抗凝高峰。t1/2约为8h~11h,其还原形代谢产物也有抗凝作用,抗凝作用可持续2~4天。经肝脏代谢,代谢物主要由尿中排泄,本品血浆蛋白结合率高,可通过胎盘,但较少进入乳汁。

适应症

用于预防和治疗血管内血栓性疾病,如,防治静脉血栓、肺栓塞、心肌梗塞及心房纤颤引起的栓塞。尤其适用于长期维持抗凝者,对急性动脉闭塞需先用肝素控制症状,再用本品。

用法和用量

口服第一日4~8mg,分次服用,第二日为2~4mg。维持量:一日2.5~5mg,分次服用。

不良反应

口服过量引起出血,最常见的出血部位为皮肤、粘膜、胃肠道、泌尿道,也见尿血、齿龈出血、鼻衄、瘀斑和咯血等现象。偶尔出现头晕、恶心、腹泻、皮肤过敏,严重持续性头疼,背疼、腹痛等。

禁忌

禁用于有出血倾向者、胃肠道潰疡、严重肾功能不全者、分娩或手术后三天内、妊娠后期及哺乳期妇女。

注意事项

(1)本品可通过胎盘屏障,妊娠期给药可造成胎儿内出血或死胎;应用于妊娠最初3个月,有致胎儿畸形可能;产前服用可致新生儿或胎儿内出血和分娩流血过多。故孕妇及哺乳妇女禁用。遗传性易栓症需抗凝的妊娠妇女最好选用肝素,遗传性易栓症者需与肝素合并用药3~5天再以本品作长期抗凝维持。
(2)本品能经乳腺分泌入乳汁中、哺乳期妇女服用本品可致婴幼儿低凝血酶原血症。
(3)下列情况应慎用:酒精中毒、恶病质、结缔组织疾病、充血性心力衰竭、发热、病毒性肝炎、肝功能失代偿或肝硬化、高脂血症、甲状腺功能低下、重度营养不良、维生素C或K缺乏、胰腺疾病、口炎性腹泻、近期放射治疗后、严重糖尿病、高血压病、各种血液病、活动性消化性潰疡、潰疡性结肠炎、感染性心内膜炎、肾功能不全等。
(4)治疗期间应避免任何组织创伤,定期监测凝血酶原时间,以及大便潜血和尿隐血。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品可通过胎盘屏障,妊娠早期用药有致畸可能。妊期用药可造成胎儿内出血或死胎,故孕妇禁用;本品能通过乳汁分泌,哺乳期妇女服用本品可致婴幼儿凝血酶原血症,哺乳期妇女慎用。

儿童用药

小儿常用量应按个体所需

老年患者用药

65岁以上老年人应适当减少用量。定期(每2月)测凝血酶原时间INR值。

药物相互作用

1.与本品合用能增强抗凝作用的药物有:⑴能与本品竞争血浆蛋白结合,使游离的双香豆乙酯增多,如阿司匹林、保泰松、羟基保泰松、甲芬那酸水合氯醛、氯贝丁酯(安妥明)、磺胺类药、丙磺舒等;⑵抑制肝微粒体酶,使本品代谢降低而增效,如氯霉素、别嘌呤醇、单胺氧化酶抑制药、甲硝唑(灭滴灵)、西咪替丁等;⑶减少维生素K的吸收和影响凝血酶原合成的药物,如各种广谱抗生素、长期服用液状石蜡或考来烯胺(消胆胺)等;⑷能促进使本品与受体结合的药物,奎尼丁、甲状腺素、同化激素、苯乙双胍;⑸干扰血小板功能,促进抗凝作用的药物,如大剂量阿司匹林、水杨酸类、前列腺素合成酶抑制药、氯丙嗪、苯海拉明等;⑹此外,能增强抗凝作用的药物还有丙硫氧嘧啶、二氮嗪(diazoxide)、丙吡胺(disopyramide)、口服降糖药、磺吡酮(抗痛风药)等;机制尚不明确;⑺肾上腺皮质激素和苯妥英钠既可增加,也可减弱抗凝的作用,有导致胃肠道出血的危险。一般不合用;⑻不能与连激酶、尿激酶合用,否则易导致危重出血。
2.与本品合用能减弱抗凝作用的药物:⑴抑制口服抗凝药吸收,包括制酸药、轻泻药、灰黄霉素、利福平、格鲁米特导眠能)、甲丙氨酯(安宁)等;⑵维生素K、口服避孕药和雌激素等,竞争有关酶蛋白,促进因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。

药物过量

本品过量可致明显出血倾向,可口服或注射维生素K1解救。紧急情况下可静脉输入新鲜血液或新鲜冷冻血浆抢救。

规格

(1)每片1mg(2)每片4mg

贮藏

遮光,密闭保存。