97534-21-9
中文名称
化合物 T28017
英文名称
MERBARONE
CAS
97534-21-9
分子式
C11H9N3O3S
分子量
263.27
更新日期
2024/12/08 23:31:15
结构式
中文别名
化合物 T28017
MERBARONE CALBIOCHEM
英文别名
RLBN1001
RLBN-1001
MERBARONE
NSC-336628
Merbarone - CAS 97534-21-9 - Calbiochem
5-(N-PHENYLCARBAMOYL)-2-THIOBARBITURIC ACID
5-(N-PHENYLCARBOXAMIDO)-2-THIOBARBITURIC ACID
5-(N-Phenylcarbamoyl)-2-thiobarbituric acid, NSC-336628
hexahydro-4,6-dioxo-n-phenyl-2-thioxo-5-pyrimidinecarboxamid
4,6-dioxo-N-phenyl-2-sulfanylidene-1,3-diazinane-5-carboxamide
密度 |
1.51±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
2-8°C |
溶解度 |
二甲基亚砜:>5mg/mL |
酸度系数(pKa) |
-2.16±0.20(Predicted) |
形态 |
固体 |
颜色 |
Pink to purple |
WGK Germany |
3 |
RTECS号 |
UV7714625 |
生物活性
Merbarone (NSC 336628) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Merbarone 的主要作用是阻断拓扑异构酶 II 介导的 DNA 切割,而不会稳定拓扑 II-DNA 共价复合物。Merbarone 具有抗肿瘤功效。
体外研究
Merbarone (1-100 μM) inhibits L1210 cells proliferation in a concentration-dependent manner, with an IC
50
of 10 μM.
Merbarone (10-200 μM; 10 min) inhibits DNA relaxation catalyzed by human topoisomerase IIα, with an IC
50
of ∼40 μM.
Merbarone (25-200 μM; 6 min) blocks tyopoisomerase II-mediated DNA cleavage, with an IC
50
of ∼50 μM.
Merbarone (100 μM; 6 min) inhibits topoisomerase II-mediated DNA cleavage in a global manner.
Merbarone (100 μM; 6 min) does not impair topoisomerase II•DNA binding.
Merbarone (200 μM; 4-16 min) does not inhibit topoisomerase II-catalyzed ATP hydrolysis.
体内研究
Merbarone (50 mg/kg; daily i.p. for 5 d) achieves a maximum increased life span (ILS) of 101% in P388 murine leukemia.
Merbarone (124 mg/kg; daily p.o. for 9 d) has anti-tumor activity in mice.
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