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948841-07-4

中文名称 948841-07-4
英文名称 TB5
CAS 948841-07-4
分子式 C15H14BrNOS
分子量 336.25
MOL 文件 948841-07-4.mol
更新日期 2024/12/20 09:35:52
结构式 948841-07-4 结构式

基本信息

中文别名 化合物TB5
英文别名 TB5
TB-5
TB 5
1-(5-Bromo-2-thienyl)-3-[4-(dimethylamino)phenyl]-2-propene-1-one
所属类别 生物化工:激动剂抑制剂

物理化学性质

沸点 468.5±45.0 °C(Predicted)
密度 1.440±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C储存
溶解度 DMF: 33 mg/ml; DMSO: 33 mg/ml; Ethanol: 1 mg/ml
酸度系数(pKa) 4.30±0.24(Predicted)
形态 结晶固体
颜色 White to yellow

常见问题列表

生物活性
TB5是一种有效的、选择性MAO-B抑制剂,对MAO-B和MAO-A的Ki值分别为110 nM和1450 nM。
靶点
TargetValue
MAO-B
()
110 nM(Ki)
体外研究

TB5 and TB8 interacts with the catalytic site of hMAO-B and hMAO-A with a competitive mode of inhibition. TB5 shows the best inhibitory activity and higher selectivity toward hMAO-B, with K i and SI values of 0.11±0.01μM and 13.18, respectively. hMAO-B inhibition by compound TB5 and hMAO-A inhibition by compound TB8 are completely reversed after 24 h of dialysis. Cytotoxicity studies show TB5 is nontoxic at 5 and 25 μM, resulting in cell viabilities of 95.75% and 84.59 %, respectively.

体内研究

Compounds are dissolved in DMSO (5 mg/mL) and diluted with PBS/EtOH (70:30).Kinetic analyses are carried out for TB5 and TB8. A set of Lineweaver–Burk plots are constructed in the absence and presence of various concentrations of compounds TB5 and TC8. The set consists of five graphs, each constructed by measuring MAO-B and MAO-A catalytic rates at different substrate concentrations (0.1-1 μM). The first Lineweaver–Burk plot is constructed in the absence of inhibitor, while the remaining four graphs are constructed in the presence of different concentrations of TB5 and TB8.

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上海瀚香生物科技有限公司
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英文名称:TB5
CAS:948841-07-4
纯度:98% COA NMR HPLC
包装信息:1g;10g;100g
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英文名称:TB5
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纯度:98% HPLC
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纯度:HPLC≥98%
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