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942289-87-4

中文名称 8-(4-氨基苯基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
英文名称 PI 828
CAS 942289-87-4
分子式 C19H18N2O3
分子量 322.36
MOL 文件 942289-87-4.mol
更新日期 2024/12/16 15:20:12
结构式 942289-87-4 结构式

基本信息

中文别名 8-(4-氨基苯基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
英文别名 PI 828
LY 294002, 4′-NH2
LY 294002, 4-NH - CAS 942289-87-4 - Calbiochem
8-(4-aminophenyl)-2-morpholin-4-ylchromen-4-one
8-(4-Aminophenyl)-2-(4-morpholinyl)-4H-1-benzopyran-4-one
2-(4-Morpholinyl)-8-(4-aminopheny)l-4H-1-benzopyran-4-one

物理化学性质

沸点 534.2±50.0 °C(Predicted)
密度 1.316±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at +4°C
溶解度 DMF: 25 mg/ml; DMSO: 25 mg/ml; Ethanol: slightly soluble
酸度系数(pKa) 4.14±0.10(Predicted)
形态 类白色固体
颜色 White to yellow

图谱信息

8-(4-氨基苯基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮(942289-87-4)核磁图(1HNMR)

常见问题列表

生物活性
PI-828 是一种双重 PI3K 和 casein kinase 2 (CK2) 抑制剂,抑制 p110α,CK2 和 CK2α2,IC50 分别为 173 nM,149 nM 和 1127 nM。
靶点

p110α

173 nM (IC 50 )

CK2

149 nM (IC 50 )

CK2α2

1.127 μM (IC 50 )

体外研究

PI-828 (0.01-100 μM) exhibits cytotoxic effect on the 4T1 breast cancer cells and 4306 ovarian cancer cells.
PI-828 (0.78-3.12 µM; 48 hours) decreases caspase 3 activation; higher concentrations of PI-828 (6.25-12.5 μM) alone causes apoptosis.

Cell Viability Assay

Cell Line: 4T1 breast cancer cells and 4306 ovarian cancer cells
Concentration: 0.01, 0.1, 1, 10 and 100 μM
Incubation Time:
Result: Exhibited cytotoxic effect.

Apoptosis Analysis

Cell Line: Human embryonic carcinoma NCCIT cells
Concentration: 0.78, 1.56, 3.12, 6.25, 12.5 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Concentrations of ranging from 0.78 to 3.12 µM decreased caspase 3 activation; higher concentrations caused apoptosis.

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