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羟丙基-β-环糊精的毒性比母体环糊精更低，口服无毒，溶血性也很低，经大量的动物实验和临床实验证明可用于口服和注射，美国食品药品监督管理局已经批准其在食品和药品中的应用。一般医药级羟丙基-β-环糊精对白鼠的半致死量大于2000mg/kg，每天口服4400 mg/kg，重复90天的毒性实验表明对白鼠健康没有影响。对实验兔皮肤和眼部的刺激实验显示，对测试对象的皮肤和眼球没有刺激。而敏感性实验显示，其对实验猪的皮肤没有致敏性。羟丙基-β-环糊精在动物实验大鼠、小鼠和狗等中表现出很好的耐受性，特别是口服，只表现出很有限的毒性。在短期实验中，实验对象只产生很轻微的生理变化，而在相对长期（三个月）的实验中，实验对象产生了较小的血液学变化，但没有组织病理学改变。静脉给药时，在肺、肝和肾脏发现了组织病理学变化，但这些变化是可逆的，停药后会很快恢复，对身体没有产生不良影响。致癌性研究表明，实验大鼠胰腺和肠道产生肿瘤的几率增加，但这被认为是大鼠特有的现象。对大鼠和兔的实验表明，羟丙基-β-环糊精对胚胎没有影响。临床实验中，人体对羟丙基-β-环糊精有很好的耐受性，主要的不适表现为腹泻，数据显示，羟丙基-β-环糊精对人的肾功能没有影响。

羟丙基-B-环糊精在食品制造方面，主要用来消除异味，提高香料香精以及色素的稳定性，增强乳化能力和防潮能力。改善食品的口感，是药品、食品、化妆品制造业的良好的稳定剂和娇味剂。 在医药中可以提高药物溶解度，生物利用度，使药剂的疗效增加或服用量减少，可以调整或控制药物的释放速度，降低药物毒副作用，增强药物的稳定性，主要应用于口服液，安全度最高。