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915385-81-8

中文名称 3-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺
英文名称 ABC294640
CAS 915385-81-8
分子式 C23H25ClN2O
分子量 380.91
MOL 文件 915385-81-8.mol
更新日期 2024/11/18 16:34:33
结构式 915385-81-8 结构式

基本信息

中文别名 鞘氨醇激酶2抑制剂(SK2抑制剂)(ABC294640)
3-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺
3-(4-氯苯基)-N-(吡啶-4-基甲基)金刚烷-1-甲酰胺
英文别名 CS-802
ABC294640
ABC294640(Opaganib)
Opaganib (ABC294640)
3-(4-chlorophenyl)-adamantane-1-carboxylic acid (pyridin-4-ylmethyl)amide
Tricyclo[3.3.1.13,7]decane-1-carboxamide, 3-(4-chlorophenyl)-N-(4-pyridinylmethyl)
3-(4-Chlorophenyl)-N-(4-pyridinylmethyl)tricyclo[3.3.1.1(3,7)]decane-1-carboxamide
ABC294640
ABC-294640
ABC 294640
3-(4-CHLOROPHENYL)-ADAMANTANE-1-CARBOXYLIC ACID (PYRIDIN-4-YLMETHYL)AMIDE.
ABC294640
ABC-294640
ABC 294640
3-(4-CHLOROPHENYL)-ADAMANTANE-1-CARBOXYLIC ACID (PYRIDIN-4-YLMETHYL)AMIDE
OPAGANIB
所属类别 生物化工:激动剂抑制剂

物理化学性质

储存条件 Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 ≥38.1 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥58.9 mg/mL in EtOH
形态 固体

图谱信息

3-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺(915385-81-8)核磁图(1HNMR)

常见问题列表

生物活性
Opaganib (ABC294640)是一种口服生物可利用的选择性sphingosine kinase-2 (SphK2)抑制剂,IC50约为 60 μM。Phase 1/2。
靶点
TargetValue
SphK2
(Cell-free assay)
60 μM
体外研究

ABC294640显著改变MDA-MB-231细胞中神经酰胺/S1P的比率,与SK活性的抑制一致。ABC294640抑制肿瘤细胞增殖,IC50值范围大约为6 -48 μM,并且损害肿瘤细胞迁移,伴随微丝损失。在A-498,PC-3,和MDA-MB-231细胞中,ABC294640诱导非凋亡细胞死亡,溶酶体形态学改变,自噬体形成,并增加酸性囊泡。在MCF-7 和ER-转染的HEK293细胞中,ABC294640减少E2-刺激的ERE荧光素酶活性。

体内研究
在负荷乳腺癌异种移植物的小鼠中,ABC294640 (100 mg/kg, p.o.)显著减少肿瘤生长,与S1P水平的消耗相关。在负荷A-498异种移植物的严重联合免疫缺陷小鼠中,ABC294640延长肿瘤生长,并提高自吞噬标志物。 ABC294640防止肝脏移植诱导的炎症和先天性与获得性免疫之间的串扰,主要物质沉淀和恶化的移植损伤,并改善肝功能,提高存活率。

供应商信息 更多

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英文名称:Opaganib
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英文名称:ABC294640
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英文名称:ABC-294640
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纯度:>98%;BR
包装信息:5mg;25mg;
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中文名称:奥帕尼布
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中文名称:3-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺
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