875320-31-3
中文名称
QUISINOSTAT 二盐酸盐
英文名称
JNJ26854165(Quisinostat) 2HCl
CAS
875320-31-3
分子式
C21H28Cl2N6O2
分子量
467.392
MOL 文件
875320-31-3.mol
更新日期
2024/12/31 14:54:22
结构式
基本信息
中文别名
QUISINOSTAT 二盐酸盐
QUISINOSTAT 二盐酸盐, 一种新型的HDAC抑制剂
QUISINOSTAT 二盐酸盐, 一种新型的HDAC抑制剂
英文别名
Quisinostat 2HCl
JNJ26854165 2HCL
JNJ-26481585 2HCl
Quisinostat dihydrochloride
JNJ 26481585 dihydrochloride
JNJ26854165(Quisinostat) 2HCl
Quisinostat 2HCl, 98%, a new type HDAC inhibitor
JNJ 26481585 dihydrochloride - Quisinostat dihydrochloride
JNJ26854165 2HCL
JNJ-26481585 2HCl
Quisinostat dihydrochloride
JNJ 26481585 dihydrochloride
JNJ26854165(Quisinostat) 2HCl
Quisinostat 2HCl, 98%, a new type HDAC inhibitor
JNJ 26481585 dihydrochloride - Quisinostat dihydrochloride
物理化学性质
溶解度 | DMSO:46.7(Max Conc. mg/mL);99.9(Max Conc. mM) |
形态 | A crystalline solid |
颜色 | White to yellow |
安全数据
海关编码 | 29339900 |
常见问题列表
生物活性
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl是一种新型的,第二代HDAC抑制剂,对HDAC1最有效,无细胞试验中IC50为0.11 nM,作用于HDACs 2,4,10,和11适度有效;比作用于HDACs 3,5,8,和9选择性强30倍,对HDACs 6和7作用效果最弱。Phase 2。
靶点
Target | Value |
HDAC1
(Cell-free assay) | 0.11 nM |
HDAC2
(Cell-free assay) | 0.33 nM |
HDAC11
(Cell-free assay) | 0.37 nM |
HDAC10
(Cell-free assay) | 0.46 nM |
HDAC4
(Cell-free assay) | 0.64 nM |
体外研究
体外, JNJ-26481585有效抑制一组重组HDAC酶,最有效抑制HDAC1,IC50为 0.11 nM,另外抑制其他家族成员如HDAC2, 4, 10和 11时效果稍微低点,IC50分别为0.33 nM, 0.64 nM, 0.46 nM 和0.37 nM。 JNJ-26481585 作用于实体瘤和血癌细胞系,如肺癌,乳腺癌,结肠癌,前列腺癌,脑癌,和卵巢癌细胞系,IC50 为3.1 到 246 nM,具有广谱抗增殖活性,作用于多种人类癌细胞系时,JNJ-26481585效果比 Vorinostat, R306465, Panobinostat, CRA-24781, 和 Mocetinostat 好。 最新研究显示JNJ-26481585 在低纳摩尔浓度时通过耗尽Mcl-1及诱导Hsp72产生而促进骨髓癌细胞死亡。
体内研究
JNJ-26481585按最大耐受剂量(10 mg/kg腹腔注射及40 mg/kg口服处理)作用于对HDAC1敏感的A2780卵巢癌模型3天,导致产生HDAC1-调节的荧光, 可测的抑制肿瘤生长效果。而且, 与5-fluorouracil/Leucovorin相比,JNJ-26481585更有效抑制C170HM2大肠癌肝转移。
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中文名称:Quisinostat 二盐酸盐
英文名称:JNJ26854165 2HCl
CAS:875320-31-3
纯度:98%
包装信息:1g/;5g/
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纯度:>98%,HDAC
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备注:>98%,二代HDAC抑制剂 3800
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纯度:98% HPLC
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备注:科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M17639