87190-79-2
中文名称
3'-叠氮基-2',3'-二脱氧-5-甲基胞苷
英文名称
3'-azido-2',3'-dideoxy-5-methylcytidine
CAS
87190-79-2
分子式
C10H14N6O3
分子量
266.26
更新日期
2023/03/20 15:41:21
结构式
中文别名
3'-叠氮基-2',3'-二脱氧-5-甲基胞苷
英文别名
CS-92
AzddMeC
3'-azido-2',3'-dideoxy-5-methylcytidine
3'-Azido-2',3'-dideoxy-4-deoxo-4-imino-5-methyluridine
| 储存条件 |
4°C, away from moisture |
| 溶解度 |
DMSO : 200 mg/mL (751.15 mM; Need ultrasonic) |
| 形态 |
Solid |
| 颜色 |
White to off-white |
生物活性
AzddMeC (CS-92) 是一种抗病毒核苷类似物，也是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 HIV-1 逆转录酶和 HIV-1 复制的抑制剂。在感染 HIV-1 的人类 PBM 细胞和感染 HIV-1 的人类巨噬细胞中，AzddMeC 的 EC50 值分别为 9 nM 和 6 nM。
靶点
|
HIV-1
9 nM (EC
50
, Human PBM cells)
|
HIV-1
6 nM (EC
50
, Human macrophages)
|
体外研究
AzddMeC (CS-92) is also effective against HIV-2 in lymphocytes. The replication of Friend murine virus is only weakly inhibited, and no effect is observed against HSV type 1 and type 2 and coxsackievirus B4. The interaction of the 5'-triphosphate of AzddMeC with HIV-1 reverse transcriptase indicated competitive inhibition (the inhibition constant, Kis, is 9.3 nM).
体内研究
The pharmacokinetics of AzddMeC are characterized following intravenous and oral administration of 60 mg/kg of the compound to male rhesus monkeys. 3'-azido-3'-deoxythymidine (AZT) is a major metabolite of AzddMeC in monkeys. AzddMeC concentrations in serum declined rapidly in a biexponential fashion with the terminal half-life ranging from 0.5 to 1.3 hr. Renal excretion of unchanged nucleoside and metabolic deamination yielding AZT are the primary routes of AzddMeC clearance. The oral bioavailability is 26%.
供应商信息
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英文名称：3'-azido-2',3'-dideoxy-5-methylcytidine
CAS：87190-79-2
纯度：97%
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英文名称：AzddMeC
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中文名称：3'-三氮基-2',3'-二脱氧-5-甲基胞苷
英文名称：3'-Azido-2',3'-dideoxy-5-methylcytidine
CAS：87190-79-2
纯度：98%
包装信息：1g;5g;25g;大包装
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英文名称：AzddMeC
CAS：87190-79-2
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英文名称：87190-79-2
CAS：87190-79-2
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CAS：87190-79-2
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英文名称：AzddMeC
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英文名称：AzddMeC
CAS：87190-79-2
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包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g
