868698-49-1
中文名称
(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide
英文名称
(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide
CAS
868698-49-1
分子式
C6H12BrN3
分子量
206.09
更新日期
2025/10/29 09:05:49
结构式
中文别名
(R)()-Α-甲基组胺 二盐酸盐
英文别名
(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide
(αR)?-α-?Methyl-1H-?imidazole-?5-?ethanamine Hydrobromide
| 储存条件 |
Desiccate at RT |
| 形态 |
白色固体。 |
| 水溶解性 |
溶于水至100mM |
生物活性
(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 是一种有效的选择性 H3 组胺受体激动剂，Kd 值为 50.3 nM。(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 可透过血脑屏障，并可增强记忆力，减轻大鼠的记忆力障碍。
靶点
|
H
3
Receptor
50.3 nM (Kd)
|
体外研究
(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide is an H3-agonist that is > 10 times as potent as histamine (HA). Its selectivity toward H3-receptors is > 1,000 times as high as that of HA. (R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide has only weak affinities for H1 and H2 receptor with a pKi=4.8 and < 3.5, repectively. (R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide displays >200-fold selectivity over H4 receptors.
体内研究
Pretreatment with (R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide (RAMH; 10 mg/kg; i.p.; 60 min before training) reverses propofol‐induced (25 mg/kg; i.p.; 30 min before training) memory retention.
(R)-alpha-Methylhistamine dihydrochloride (6.3 mg/kg; i.p.) significantly decreases the steady-state t-MH level in the mouse brain, whereas these compounds produced no significant changes in the HA level.
|
Animal Model:
|
Male Sprague‐Dawley rats (10-12 week)
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|
Dosage:
|
10 mg/kg
|
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Administration:
|
IP; 60 min before training
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Result:
|
Reversed propofol‐induced memory retention.
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供应商信息
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英文名称：(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide
CAS：868698-49-1
纯度：98% HPLC
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中文名称：(R)(−)-α-甲基组胺 二盐酸盐
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中文名称：(R)-(-)-α-甲基组胺二氢溴酸盐
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