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849000-18-6

中文名称 LU AE98134
英文名称 N-butyl-4-methoxy-3-(6-methyl[1,2,4]triazolo[3,4-a]phthalazin-3-yl)benzenesulfonamide
CAS 849000-18-6
分子式 C21H23N5O3S
分子量 425.5
MOL 文件 849000-18-6.mol
结构式 849000-18-6 结构式

基本信息

中文别名
英文别名 Lu AE98134
Lu AE98134,Lu AE-98134
N-butyl-4-methoxy-3-(6-methyl[1,2,4]triazolo[3,4-a]phthalazin-3-yl)benzenesulfonamide
Benzenesulfonamide, N-butyl-4-methoxy-3-(6-methyl-1,2,4-triazolo[3,4-a]phthalazin-3-yl)-

物理化学性质

储存条件 -20°C储存
溶解度 DMSO: 250 mg/mL (587.54 mM)
形态 Solid
颜色 Light yellow to yellow

常见问题列表

生物活性
Lu AE98134 是电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channels) 的激活剂,作为 Nav1.1 通道的部分选择性激活剂。Lu AE98134 也可以增加 Nav1.2 和 Nav1.5 通道的活性,但对 Nav1.4、Nav1.6 和 Nav1.7 通道活性无明显影响。Lu AE98134 可用于分析 Nav1.1 通道在各种中枢神经系统疾病中的病理生理功能,如精神分裂症等。
体外研究

Lu AE98134 (30 μM) promotes the current mediated by Nav v 1.1 channel, and it activates Na v 1.5 and to a lesser extent Na v 1.2 but has no effect on Na v 1.4, Na v 1.6 and Na v 1.7 currents in HEK cells expressing Na v 1.1, Na v 1.2, Na v 1.6, Na v 1.5, and Na v 1.7 by step-wise depolarizing voltages using the whole-cell patchclamp configuration. Lu AE98134 (30 μM) increases the excitability of FSINs by decreasing the threshold for action potentials.Intracellular depolarizing current pulses evokes repetitive firing of action potentials at frequencies, additionally, Lu AE98134 increases the excitability since each current pulse generated a higher number of spikes (163 spikes in control; and 230 spikes in Lu AE98134).

体内研究

The fast spiking inhibitory interneurons (FSINs) from Dlx5/6 +/− animals exhibit abnormal excitability because of a more depolarized spike threshold and broader action potentials. Lu AE98134 (30 μM) increases the excitability of FSINs neurons from normal and Dlx5/6 +/− animals by modulating several parameters characteristic for NaV 1.1 channels. The selective activation of FSINs by Lu AE98134 restores cognitive flexibility in adult Dlx5/6 +/− mice.

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CAS:849000-18-6
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纯度:98%
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英文名称:Lu AE98134
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英文名称:Lu AE98134
CAS:849000-18-6
纯度:5mg;10mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g
包装信息:5mg;10mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g