848133-17-5
中文名称
HKI 357
英文名称
HKI 357
CAS
848133-17-5
分子式
C31H29ClFN5O3
分子量
574.05
MOL 文件
848133-17-5.mol
更新日期
2024/12/13 09:52:58
结构式
基本信息
中文别名
化合物HKI-357
化合物 T11569
化合物 T11569
英文别名
HKI 357
(2E)-N-[[4-[[(3-Chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-2-butenamide
2-Butenamide, N-[4-[[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-, (2E)-
(2E)-N-[[4-[[(3-Chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-2-butenamide
2-Butenamide, N-[4-[[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-, (2E)-
物理化学性质
| 沸点 | 747.6±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.34±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | Soluble to 100 mM in DMSO and to 25 mM in ethanol |
| 酸度系数(pKa) | 12.37±0.43(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | Off-white to yellow |
常见问题列表
生物活性
HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068)，及 AKT 和 MAPK 磷酸化。
靶点
|
EGFR 34 nM (IC 50 ) |
ErbB2 33 nM (IC 50 ) |
体外研究
HKI-357 (0.01-10 μM) is effective in suppressing ligand-induced EGFR autophosphorylation and its downstream signaling, as determined by AKT and MAPK phosphorylation in NCI-H1975 cells. HKI-357 also is effective in suppressing EGFR autophosphorylation (measured at residue Y1068), and AKT and MAPK phosphorylation in parental NCI-H1650 cells harboring the delE746-A750 EGFR mutation.
Western Blot Analysis
| Cell Line: | NCI-H1975 bronchoalveolar cell line |
| Concentration: | 0.01, 0.01, 0.1, 1 and 10 μM |
| Incubation Time: | |
| Result: | Suppressed ligand-induced EGFR autophosphorylation and its downstream signaling AKT and MAPK phosphorylation. |
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CAS：848133-17-5
纯度：98% HPLC
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中文名称：(E)-N-(4-((3-氯-4-((3-氟苄基)氧基)苯基)氨基)-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺
英文名称：(E)-N-(4-((3-Chloro-4-((3-fluorobenzyl)oxy)phenyl)amino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide
CAS：848133-17-5
纯度：95%
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中文名称：化合物 HKI-357
英文名称：HKI-357
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中文名称：HKI 357,ErbB2和EGFR的双重不可逆抑制剂
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