845614-11-1
中文名称
(S)-[4-(3-氟-5-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基][5-(甲磺酰基)-2-(2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基)苯基]甲酮
英文名称
[4-(3-Fluoro-5-trifluoromethylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl][5-Methylsulfonyl-2-[((S)-2,2,2-trifluoro-1-methylethyl)oxy]phenyl]methanone
CAS
845614-11-1
分子式
C21H20F7N3O4S
分子量
543.46
MOL 文件
845614-11-1.mol
更新日期
2024/05/20 09:19:56
结构式
基本信息
中文别名
比拓喷丁
比托派汀
(S)-[4-(3-氟-5-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基][5-(甲磺酰基)-2-(2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基)苯基]甲酮
比托派汀
(S)-[4-(3-氟-5-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基][5-(甲磺酰基)-2-(2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基)苯基]甲酮
英文别名
RG1678
RG1679
RO4917838
Bitopertin
Paliflutine
Palufidine,RG-1678
(S)-[4-(3-Fluoro-5-trifluoromethylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl][5-(methanesulfonyl)-2-(2,2,2-trifluoro-1-methylethoxy)phenyl]methanone
[4-(3-Fluoro-5-trifluoromethylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl][5-Methylsulfonyl-2-[((S)-2,2,2-trifluoro-1-methylethyl)oxy]phenyl]methanone
Methanone, [4-[3-fluoro-5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-1-piperazinyl][5-(methylsulfonyl)-2-[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-methylethoxy]phenyl]-
RG1679
RO4917838
Bitopertin
Paliflutine
Palufidine,RG-1678
(S)-[4-(3-Fluoro-5-trifluoromethylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl][5-(methanesulfonyl)-2-(2,2,2-trifluoro-1-methylethoxy)phenyl]methanone
[4-(3-Fluoro-5-trifluoromethylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl][5-Methylsulfonyl-2-[((S)-2,2,2-trifluoro-1-methylethyl)oxy]phenyl]methanone
Methanone, [4-[3-fluoro-5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-1-piperazinyl][5-(methylsulfonyl)-2-[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-methylethoxy]phenyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 635.1±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.444 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥17.94 mg/mL in EtOH; ≥88.9 mg/mL in DMSO with ultrasonic |
| 酸度系数(pKa) | 3.57±0.39(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | White to off-white |
常见问题列表
生物活性
Bitopertin (RG1678, RO-4917838)是有效的GlyT1(glycine transporter 1)抑制剂，在CHO细胞中IC50为25 nM。
靶点
| Target | Value |
|
GlyT1
(in cells stably expressing mGlyT1b) | 22 nM |
|
GlyT1
(in cells stably expressing hGlyT1b) | 25nM |
体外研究
RG1678在稳定表达hGlyT1b和mGlyT1b的细胞中非竞争性地抑制[3H]甘氨酸的吸收，其IC50分别为25 ± 2 nM和22 ± 5 nM。RG1678竞争性地取代[3H]ORG24598，在CHO细胞中结合人源hGlyT1b，Ki为8.1 nM。即使浓度提到30μM，RG1678对hGlyT2所介导的[3H]甘氨酸吸收没有影响。在不同种属间，对于RG1678竞争性地置换[3H]ORG24598的能力，没有显著差异。在海马CA1锥体细胞中，30nM, 100nM RG1678增强NMDA依赖性的长时程增强作用, 而300 nM RG1678无此作用。
体内研究
在大鼠和大鼠脑脊液的微量透析实验中，RG1678持续性地提高细胞外甘氨酸水平，这种效应为剂量依赖性。 在小鼠中，RG1678显著地降低了由右旋苯丙胺诱导的快速移动。在大鼠中，RG1678将阻止由于长期处理苯环己哌啶所带来的过激反应。
供应商信息 更多
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0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：RG1678, RO-4917838
CAS：845614-11-1
纯度：>98%,BR
包装信息：5MG;25MG;
备注：MB4211
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400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：Bitopertin,非竞争性抑制剂
英文名称：Bitopertin
CAS：845614-11-1
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 1499.90;50mg/RMB 5299.90;5mg/RMB 954.90
备注：试剂级
台州市适泽化工有限公司
大货
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产品介绍：
中文名称：(S)-[4-(3-氟-5-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基][5-(甲磺酰基)-2-(2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基)苯基]甲酮
英文名称：BITOPERTIN
CAS：845614-11-1
纯度：99%
包装信息：克至公斤级
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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英文名称：Bitopertin
CAS：845614-11-1
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海蓓琅生物科技有限公司
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17764003753
产品介绍：
中文名称：比托派汀
英文名称：Bitopertin
CAS：845614-11-1
纯度：99% HPLC
包装信息：100MG， 1G, 10G, 1KG
备注：医药级
上海昕凯医药科技有限公司
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中文名称：(S)-[4-(3-氟-5-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基][5-(甲磺酰基)-2-(2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基)苯基]甲酮
英文名称：Bitopertin
CAS：845614-11-1
纯度：99%
上海指月生物科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：Bitopertin
CAS：845614-11-1
纯度：95% HPLC
包装信息：1G;5G;10G;25G;50G;100G;1KG
广州和为医药科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：Bitopertin
CAS：845614-11-1
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
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400-1166-196 18502815961
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中文名称：(S)-[4-(3-氟-5-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基][5-(甲磺酰基)-2-(2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基)苯基]甲酮
英文名称：Bitopertin
CAS：845614-11-1
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
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英文名称：Paliflutine
CAS：845614-11-1
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
备注：量大优惠，现货促销
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英文名称：Bitopertin，RG1678; RO4917838
CAS：845614-11-1
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
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中文名称：(S)-[4-(3-氟-5-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基][5-(甲磺酰基)-2-(2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基)苯基]甲酮
英文名称：Bitopertin
CAS：845614-11-1
纯度：90%HPLC,95%HPLC,98%HPLC
包装信息：5mg,20mg,100mg,250mg,500mg,1g
备注：试剂级
上海冬洋生物科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：Bitopertin，RG1678; RO4917838
CAS：845614-11-1
纯度：98%
包装信息：1g 5g 10g 25g 50g 100g
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产品介绍：
英文名称：Bitopertin
CAS：845614-11-1
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g