796888-12-5
中文名称
LCH-7749944
英文名称
LCH-7749944
CAS
796888-12-5
分子式
C20H22N4O2
分子量
350.41
MOL 文件
796888-12-5.mol
更新日期
2024/07/21 13:45:54
结构式
基本信息
中文别名
化合物LCH-7749944
英文别名
GNF-PF-2356
LCH-7749944
LCH-7749944， GNF-PF-2356
2,4-Quinazolinediamine, N2-(3-methoxyphenyl)-N4-[(tetrahydro-2-furanyl)methyl]-
LCH-7749944
LCH-7749944， GNF-PF-2356
2,4-Quinazolinediamine, N2-(3-methoxyphenyl)-N4-[(tetrahydro-2-furanyl)methyl]-
物理化学性质
| 沸点 | 580.0±58.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.272±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | DMSO: 250 mg/mL (713.45 mM) |
| 酸度系数(pKa) | 7.68±0.30(Predicted) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | White to off-white |
常见问题列表
生物活性
LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂，IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖，并诱导凋亡 (apoptosis)。
靶点
|
PAK4 14.93 μM (IC 50 ) |
体外研究
LCH-7749944 (GNF-PF-2356; 5-50 μM; 24 hours) inhibits the proliferation of MKN-1, BGC823, SGC7901 and MGC803 cells in a concentration dependent manner.
LCH-7749944 (5-20 μM; 12-48 hours) induces apoptosis of SGC7901 cells.
LCH-7749944 (5-20 μM; 12-48 hours) prominently induces a dose-dependent increase in the percentage of cells in G1 phase and decrease in S phase.
LCH-7749944 (5-30 μM; 24 hours) dramatically decreases levels of phosphoPAK4, phospho-c-Src, phospho-EGFR and cyclin D1 protein expression in a dose-dependent manner.
Cell Proliferation Assay
| Cell Line: | MKN-1, BGC823, SGC7901 and MGC803 human gastric cancer cells |
| Concentration: | 5, 10, 15, 20, 25, 30, 35, 40, 45, 50 μM |
| Incubation Time: | 24 hours |
| Result: | Inhibited the proliferation of MKN-1, BGC823, SGC7901 and MGC803 cells in a concentration dependent manner. |
Apoptosis Analysis
| Cell Line: | SGC7901 cells |
| Concentration: | 5, 10, 20 μM |
| Incubation Time: | 12, 24, 48 hours |
| Result: | Induced apoptosis of SGC7901 cells. |
Cell Cycle Analysis
| Cell Line: | SGC7901 cells |
| Concentration: | 5, 10, 20 μM |
| Incubation Time: | 12, 24, 48 hours |
| Result: | Prominently induced a dose-dependent increase in the percentage of cells in G1 phase and decrease in S phase. |
Western Blot Analysis
| Cell Line: | SGC7901 cells |
| Concentration: | 5, 10, 20, 30 μM |
| Incubation Time: | 24 hours |
| Result: | Dramatically decreased levels of phosphoPAK4, phospho-c-Src, phospho-EGFR and cyclin D1 protein expression in a dose-dependent manner. |
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英文名称：LCH-7749944， GNF-PF-2356
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纯度：98
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英文名称：N2-(3-Methoxyphenyl)-N4-((tetrahydrofuran-2-yl)methyl)quinazoline-2,4-diamine
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英文名称：LCH-7749944;proliferation,cells,Inhibitor,c-Src,EGFR,inhibit,gastric,Apoptosis,LCH-7749944,PAK,cancer,PAK4,human,LCH7749944,p21 activated kinases,cyclin,LCH 7749944
CAS：796888-12-5
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英文名称：N2-(3-Methoxyphenyl)-N4-((tetrahydrofuran-2-yl)methyl)quinazoline-2,4-diamine
CAS：796888-12-5
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