76081-98-6
中文名称
2-METHYL-8-(PHENYLMETHOXY)IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE-3-ACETONITRILE
英文名称
2-METHYL-8-(PHENYLMETHOXY)IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE-3-ACETONITRILE
CAS
76081-98-6
分子式
C17H15N3O
分子量
277.32
更新日期
2023/03/20 15:41:17
结构式
中文别名
化合物 T16865
英文别名
S28080
SCH 28080
Schering compound 28080
imidazo-(1-2-a)pyrine-3-acetonitrile
2-Methyl-8-(phenylmethoxy)imidazo-(1-2-A)pyrine-3-acetonitrile
2-METHYL-8-(PHENYLMETHOXY)IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE-3-ACETONITRILE
Imidazo(1,2-A)pyridine-3-acetonitrile, 2-methyl-8-(phenylmethoxy)-
3-(CYANOMETHYL)-2-METHYL-8-(PHENYLMETHOXY)IMIDAZO[1,2-ALPHA]PYRIDINE
密度 |
1.16±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
-20°C |
溶解度 |
DMSO: >10 mg/mL, soluble
|
溶解度 |
DMSO:>10 mg/mL |
酸度系数(pKa) |
5.85±0.10(Predicted) |
形态 |
solid
|
颜色 |
white to light tan
|
安全说明 |
22-24/25 |
WGK Germany |
3 |
WGK Germany |
3
|
生物活性
SCH28080 是一种可逆的,K+ 竞争性的胃 H,K-ATPase 抑制剂,Ki 值 为 0.12 μM。SCH28080 在体内是有效的酸分泌抑制剂,具有抗溃疡作用。
靶点
Ki: 0.12 μM ((H
+
/K
+
)-ATPase)
体外研究
SCH28080 competitively inhibits the K
+
-stimulated hydrolysis of ATP, with a K
i
of 0.12 μM .
SCH28080 inhibits histamine-induced
[14C]
aminopyrine uptake into isolated rabbit parietal cells with an IC
50
of 0.029 μM.
SCH28080 causes a dose-dependent reduction in cell viability with IC
50
values of 22.9 µM and 15.3 µM after 2 h and 24 h treatments, respectively, and cell viability was below 10% at 100 µM already after 2 h treatment.
SCH28080 induces apoptosis and is cytotoxic at higher doses.
SCH28080 inhibits insulin secretion by activation of IK ATP and inhibition of L-type voltage-gated Ca
2+
channels, reduces cell viability and dose-dependently induces apoptosis/necrosis.
Cell Viability Assay
Cell Line:
|
INS-1E cell
|
Concentration:
|
3.1 μM, 6.25 μM, 12.5 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM
|
Incubation Time:
|
2 hours, 24 hours
|
Result:
|
Caused a dose-dependent reduction in cell viability.
|
体内研究
SCH28080 (20 mg/kg; i.p.) inhibits gastric ulcers induced by pylorusligation in rats.
Animal Model:
|
Male Wistar rat (280-350 g), the Shay rat model
|
Dosage:
|
20 mg/kg
|
Administration:
|
Intraperitoneal injection
|
Result:
|
Showed 91% inhibition on gastric ulcers induced by pylorusligation in rats.
|
供应商信息
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英文名称:SCH 28080;2-Methyl-8-(phenylMethoxy)iMidazo[1,2-a]pyridine-3-acetonitrile
CAS:76081-98-6
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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CAS:76081-98-6
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