726695-51-8
中文名称
SYK INHIBITOR II
英文名称
Syk Inhibitor II
CAS
726695-51-8
分子式
C14H15F3N6O
分子量
340.3
更新日期
2025/02/19 16:04:40
结构式
中文别名
化合物SYK INHIBITOR II
英文别名
ATP-competitive,Serotonin Receptor,antigen,inhibit,Spleen tyrosine kinase,Syk Inhibitor II,Anti-allergic,pyrimidine-carboxamide,Inhibitor,Syk,5-HT Receptor,5-hydroxytryptamine Receptor
| 熔点 |
270-272 °C (decomp)(Solv: water (7732-18-5); ethanol (64-17-5)) |
| 沸点 |
541.6±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.455±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
DMF: 25 mg/ml; DMSO: 15 mg/ml |
| 酸度系数(pKa) |
14.04±0.50(Predicted) |
| 形态 |
结晶固体 |
| 颜色 |
White to off-white |
生物活性
Syk Inhibitor II 是一种有效的，高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂，IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II 抑制 RBL 细胞释放 5-HT，IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II 对其他激酶的作用较小，并具有抗过敏作用。
靶点
|
serotonin
460 nM (IC
50
)
|
Syk
41 nM (IC
50
)
|
PKCε
5.1 μM (IC
50
)
|
PKCβ2
11 μM (IC
50
)
|
ZAP-70
11.2 μM (IC
50
)
|
Btk
15.5 μM (IC
50
)
|
Itk
22.6 μM (IC
50
)
|
体外研究
Syk Inhibitor II (compound 9a) shows less potent against PKCε, PKCβ2, ZAP-70, Btk, and Itk with IC
50
values of 5.1 µM, 11 µM, 11.2 µM, 15.5 µM, and 22.6 µM, respectively.
体内研究
Syk Inhibitor II (Compound 9a; 10-100 mg/kg) is subcutaneously administered to mice 30 min before antigen challenge. Syk Inhibitor II inhibits the anaphylaxis reaction dose-dependently with an ID
50
value of 13.2 mg/kg.
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