686344-29-6
中文名称
奥替那班
英文名称
Otenabant
CAS
686344-29-6
分子式
C25H25Cl2N7O
分子量
510.42
更新日期
2024/12/16 11:47:41
结构式
中文别名
奥替那班
1-[9-(4-氯苯基)-8-(2-氯苯基)-9H-嘌呤-6-基]-4-乙基氨基哌啶-4-甲酰胺
英文别名
CS-1072
otenabant
Otenabant, >=98%
CP945598 free base
Otenabant (CP-945,598)
CP 945598
OTENABANT
CP945598
CP 945598
CP-945598
CP945598
Otenabant (CP-945598 free base)
1-[9-(4-Chlorophenyl)-8-(2-chlorophenyl)-9H-purin-6-yl]-4-ethylaminopiperidine-4-carboxamide
4-Piperidinecarboxamide, 1-[8-(2-chlorophenyl)-9-(4-chlorophenyl)-9H-purin-6-yl]-4-(ethylamino)-
沸点 |
757.9±70.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.46 |
储存条件 |
-20°C储存 |
溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL (195.92 mM; Need ultrasonic) |
酸度系数(pKa) |
16.30±0.20(Predicted) |
形态 |
粉末 |
颜色 |
White to off-white |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-10871 | 奥替那班 Otenabant | 686344-29-6 | 5mg | 500元 |
2024/11/08 | HY-10871 | 奥替那班 Otenabant | 686344-29-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 561元 |
2024/11/08 | HY-10871 | 奥替那班 Otenabant | 686344-29-6 | 10mg | 800元 |
生物活性
Otenabant 是一种有效的,选择性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗剂,Ki 值为 0.7 nM,对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。
体外研究
Otenabant HCl has low affinity with K
i
of 7.6 μM for human CB2 receptors. Otenabant HCl inhibits CB1 receptor with moderate unbound microsomal clearance, low hERG affinity, and adequate CNS penetration.
体内研究
Otenabant acutely stimulates energy expenditure in rats and decreases the respiratory quotient indicating a metabolic switch to increased fat oxidation. Otenabant (10 mg/kg, p.o.) promotes a 9%, vehicle adjusted weight loss in a 10 day weight loss study in diet-induced obese mice. Otenabant HCl reverses four cannabinoid agonistmediated behaviors (locomotor activity, hypothermia, analgesia, and catalepsy) following administration of the synthetic CB1 receptor agonist CP-55940. Otenabant HCl exhibits dose-dependent anorectic activity in a model of acute food intake in rodents and increased energy expenditure and fat oxidation.
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