623142-96-1
中文名称
N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-甲氧基苯基]-N'-[1-(2-噻唑基)乙基]脲
英文名称
N-[4-[(6,7-Dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]-2-methoxyphenyl]-N'-[1-(2-thiazolyl)ethyl]urea
CAS
623142-96-1
分子式
C24H24N4O5S
分子量
480.54
更新日期
2024/12/10 12:26:21
结构式
中文别名
1-(4-((6,7-二甲基-4-基)氧基)-2-甲氧基苯基)-3-(1-(噻唑-2-基)乙基)脲
N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-甲氧基苯基]-N'-[1-(2-噻唑基)乙基]脲
英文别名
Ki20227
CS-1094
KI20227
KI 20227
KI20227
KI-20227
KI 20227
1-(4-((6,7-Dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)-2-methoxyphenyl)-3-(1-(thiazol-2-yl)ethyl)urea
N-[4-[(6,7-Dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]-2-methoxyphenyl]-N'-[1-(2-thiazolyl)ethyl]urea
1-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy-2-methoxyphenyl]-3-[1-(1,3-thiazol-2-yl)ethyl]urea
Urea, N-[4-[(6,7-diMethoxy-4-quinolinyl)oxy]-2-Methoxyphenyl]-N'-[1-(2-thiazolyl)ethyl]-
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
沸点 |
621.8±55.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.327 |
储存条件 |
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 |
≥48.1 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥8.6 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
酸度系数(pKa) |
12.03±0.46(Predicted) |
形态 |
棕色粉末。 |
颜色 |
Off-white to pink |
应用
N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-甲氧基苯基]-N'-[1-(2-噻唑基)乙基]脲是一种 c-fms 酪氨酸激酶抑制剂,可在骨转移模型中抑制破骨细胞分化和溶骨性骨破坏。
生物活性
Ki20227 是一种口服活性的 c-Fms tyrosine kinase(CSF1R) 的高选择性抑制剂,对 c-Fms、vascular endothelial growth factor receptor-2 (KDR/VEGFR-2)、stem cell factor receptor (c-Kit) 和 platelet-derived growth factor receptor beta (PDGFRβ) 的IC50值为2 nM、12 nM、451 nM和217 nM。
靶点
Target | Value |
c-Fms
(Cell-free assay)
|
2 nM
|
VEGFR2
(Cell-free assay)
|
12 nM
|
PDGFRβ
(Cell-free assay)
|
217 nM
|
c-Kit
(Cell-free assay)
|
451 nM
|
体外研究
Ki20227 (0.1-1000 nM; 72 hours) with 100 and 1,000 nM almost suppresses M-NFS-60 cell growth and HUVEC cell growth, respectively.
Ki20227 (0.1-1000 nM; 1 hour) suppresses M-CSF-dependent c-Fms phosphorylation in a dose-dependent manner.
Cell Viability Assay
Cell Line:
|
M-NFS-60 cells, HUVEC cells, human A375 melanoma cells
|
Concentration:
|
0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000 nM
|
Incubation Time:
|
72 hours
|
Result:
|
100 and 1,000 nM almost suppressed M-NFS-60 cell growth and HUVEC cell growth, respectively.
|
Cell Viability Assay
Cell Line:
|
RAW264.7 cell lysate
|
Concentration:
|
0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000 nM
|
Incubation Time:
|
1 hour
|
Result:
|
Suppressed M-CSF-dependent c-Fms phosphorylation in a dose-dependent manner.
|
体内研究
Ki20227 (orally;10-50 mg/kg/d for 20 days) of 50 mg/kg/d of Ki20227 for 20 days markedly decreases the osteolytic lesion areas.
ki20227 during global ischemia led to a significant deficit in microglial density in the CNS in mice, and CSF1R-inhibition led to a significant reduction in the neuronal density of mice.
Animal Model:
|
4-week-old male F344/NJcl-rnu rats
|
Dosage:
|
10, 20, and 50 mg/kg
|
Administration:
|
Orally; once per day for 20 days
|
Result:
|
Oral administration of 50 mg/kg/d markedly decreased the osteolytic lesion areas.
|
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-10408 | N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-甲氧基苯基]-N'-[1-(2-噻唑基)乙基]脲 Ki20227 | 623142-96-1 | 2mg | 700元 |
2024/11/08 | HY-10408 | N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-甲氧基苯基]-N'-[1-(2-噻唑基)乙基]脲 Ki20227 | 623142-96-1 | 5mg | 1200元 |
2024/11/08 | HY-10408 | N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-甲氧基苯基]-N'-[1-(2-噻唑基)乙基]脲 Ki20227 | 623142-96-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1320元 |
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英文名称:Ki20227
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备注:现货
库存量:
>100mg
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2024/12/10 12:26:21
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英文名称:KI20227
CAS:623142-96-1
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包装信息:G;KG
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英文名称:Ki20227
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英文名称:N-[4-[(6,7-DiMethoxy-4-quinolinyl)oxy]-2-Methoxyphenyl]-N'-[1-(2-thiazolyl)ethyl]urea
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备注:试剂
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英文名称:Ki20227
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英文名称:1-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy-2-methoxyphenyl]-3-[1-(1,3-thiazol-2-yl)ethyl]urea
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纯度:95% HPLC
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英文名称:Ki20227
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包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
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英文名称:Ki20227
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英文名称:Ki20227
CAS:623142-96-1
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中文名称:N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-甲氧基苯基]-N-[1-(2-噻唑基)乙基]脲
英文名称:N-[4-[(6,7-Dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]-2-methoxyphenyl]-N-[1-(2-thiazolyl)ethyl]urea
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