62232-46-6
中文名称
Bifemelane HCl
英文名称
Bifemelane HCl
CAS
62232-46-6
分子式
C18H23NO.ClH
分子量
305.847
MOL 文件
62232-46-6.mol
更新日期
2024/12/08 19:10:48
结构式
基本信息
中文别名
盐酸双芬麦兰
4-(2-苄基苯氧基)-N-甲基丁-1-胺盐酸盐
化合物BIFEMELANE HYDROCHLORIDE
4-(2-苄基苯氧基)-N-甲基丁-1-胺盐酸盐
化合物BIFEMELANE HYDROCHLORIDE
英文别名
Bifemelane HCl
Bifemelan hydrochloride
Bifemelane hydrochloride
MEAHDXWXNNDSAK-UHFFFAOYSA-N
4-(2-Benzylphenoxy)-N-methylbutan-1-amine hydrochloride
inhibit,Inhibitor,Monoamine Oxidase,MAO-A,MAO,MCI 2016,Bifemelane hydrochloride,antidepressant,Bifemelane,monoamine,MCI-2016,MCI2016,oxidase,MAO-B
Bifemelan hydrochloride
Bifemelane hydrochloride
MEAHDXWXNNDSAK-UHFFFAOYSA-N
4-(2-Benzylphenoxy)-N-methylbutan-1-amine hydrochloride
inhibit,Inhibitor,Monoamine Oxidase,MAO-A,MAO,MCI 2016,Bifemelane hydrochloride,antidepressant,Bifemelane,monoamine,MCI-2016,MCI2016,oxidase,MAO-B
所属类别
生物化工：抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 117-121° |
| 溶解度 | Soluble to 100 mM in water and to 100 mM in DMSO |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | White to yellow |
安全数据
| 毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): 1000, 1080 orally; 173, 130 i.p. (Tobe, 1981) |
常见问题列表
生物活性
Bifemelane hydrochloride (MCI-2016) 是一种有效，选择性和竞争性的单胺氧化酶 A (MAO-A) 抑制剂，Ki 值为 4.20 μM，它也非竞争性地抑制 MAO-B，Ki 为 46.0 μM。Bifemelane hydrochloride 具有很强的抗抑郁活性，可用于研究与脑血管疾病有关的认知和情绪障碍。
靶点
|
MAO-A 4.2 μM (Ki) |
MAO-B 46 μM (Ki) |
体外研究
Bifemelane inhibits MAO-A in a dose-dependent manner, with K
i
s of 4.2±0.2 and 14.1±0.7 μM in human brain synaptosomes and human liver mitochondria respectively.
Bifemelane inhibits MAO-B activities in a dose-dependent manner, with K
i
s of 46.0±3.6 and 65.2±7.0 μM in human brain synaptosomes and human liver mitochondria respectively.
体内研究
Bifemelane (20-80 mg/kg; i.p.) dose-dependently decreases exploratory activity in the open field test.
Bifemelane (20-80 mg/kg; i.p.) decreases immobility time in the forced swim test, although is not clearly dosedependent and has already reached ceiling at 20 mg/kg.
| Animal Model: | Wistar male rats (230-270 g) are induced hypothermia by Reserpine |
| Dosage: | 20, 40, 80 mg/kg |
| Administration: | A single i.p. |
| Result: | Attenuated the Reserpine-induced hypothermia by a maximum of 10 ℃. |
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中文名称：盐酸双芬麦兰
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中文名称：Bifemelane hydrochloride,MAO抑制剂
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