55203-24-2
中文名称
地塞米松磷酸钠
英文名称
Dexamethasone sodium phosphate
CAS
55203-24-2
分子式
C22H28FNa2O8P
分子量
516.4
更新日期
2025/01/25 20:54:51
结构式
中文别名
地塞米松磷酸钠
地塞米松磷酸钠原料药
地塞米松磷酸钠 现货
地塞米松磷酸钠原料药现货
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地塞米松磷酸钠原料药厂家现货
英文别名
DEXAMETHASON SODIUM PHOSPHATE
DEXAMETHASONE PHOSPHATE SODIUM
DEXAMETHASONE SODIUM PHOSPHATE
DEXAMETHASONE PHOSPHATE DISODIUM SALT
Dexamethasone sodium phosphate USP/EP/BP
1,4-PREGNADIEN-9-ALPHA-FLUORO-16-ALPHA-METHYL-11-BETA, 17,21-TRIOL-3,20-DIONE 21-PHOSPHATE, DISODIUM SALT
9-FLUORO-11 BETA,17 ALPHA,21-TRIHYDROXY-16 ALPHA-METHYLPREGNA-1,4-DIENE-3,20-DIONE-21-(DIHYDROGENPHOSPHATE)DIS
Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 9-fluoro-11,17-dihydroxy-16-methyl-21-(phosphonooxy)-, sodium salt (1:2), (11β,16α)-
所属类别
原料药:肾上腺皮质激素类药
用途1
为肾上腺皮质激素类药,具有抗炎、抗毒、抗过敏的作用
用途2
肾上腺皮质激素类药。有抗炎、抗毒、抗过敏和影响糖代谢等作用。用于炎症性、过敏性疾病,牛酮血病和羊妊娠毒血症等。
简介
地塞米松磷酸钠,化学名为16α-甲基-11β,17α,21三羟基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-磷酸酯二钠盐,是一种肾上腺皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用。
作用机制
(1)抗炎作用:能减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。能够抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。(2)免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展。还可降低免疫复核物通过基底膜,并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。
制备
注射用地塞米松磷酸钠的制备方法,包括以下步骤:
1)、地塞米松磷酸钠的合成:以醋酸地塞米松环氧物为起始原料,依次经过开环反应、重结晶、碱催化水解、焦磷酰氯酯化、中和成盐反应得到地塞米松磷酸钠溶液,地塞米松磷酸钠溶液再次重结晶得到地塞米松磷酸钠结晶体;
开环反应:以醋酸地塞米松环氧物为起始原料,加入HF、DMF,反应温度为-10℃,反应时间3h进行开环反应得到醋酸地塞米松溶液,醋酸地塞米松环氧物、HF、DMF的摩尔比为1:92:44;
所述重结晶:向醋酸地塞米松溶液中加入甲醇进行重结晶得到醋酸地塞米松;
所述碱催化水解:将得到的醋酸地塞米松加入到Na2CO3和甲醇中,反应温度20℃,反应时间10min后得到地塞米松,醋酸地塞米松、Na2CO3、甲醇的摩尔比为1:4:214;
所述焦磷酰氯酯化:将得到的地塞米松与焦磷酰氯、THF反应得到地塞米松磷酸酯,地塞米松、焦磷酰氯、THF的摩尔比为1:5:19;所述中和成盐反应:将得到的地塞米松磷酸酯与NaOH、甲醇反应,反应温度20℃,反应时间1h得到地塞米松磷酸钠,地塞米松磷酸酯、NaOH、甲醇的摩尔比为1:2:169;
2)、将步骤1)得到的地塞米松磷酸钠结晶体干燥后球磨成粉末;
3)、将地塞米松磷酸钠与葡萄糖、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠均匀混合形成组合物,地塞米松磷酸钠、磷酸氢二钠的重量比为1::0.01;
4)、将步骤3)混合的组合物溶解于处方用注射用水,再加入处方量乙醇,加入活性炭,60℃保温30min。
生物活性
Dexamethasone (Dexamethasone 21-phosphate disodium salt)是一种白介素受体抑制剂,抑制COX-2。
靶点
Target | Value |
IL receptor
|
COX-2
|
体外研究
Dexamethasone抑制人关节软骨细胞中IL-1诱导的COX-2 mRNA表达。在MC3T3-E1细胞中,Dexamethasone抑制肿瘤坏死因子α (TNFα) 诱导的环氧合酶-2,IC50为1 nM。Dexamethasone与糖皮质激素受体结合,随后与糖皮质激素应答元件结合。 Dexamethasone (10 μM)诱导大鼠骨髓基质细胞培养物中成骨细胞的分化,并提高碱性磷酸酶骨钙素,骨涎蛋白,以及骨钙素的mRNA表达。 Dexamethasone (5 μM)治疗降低人海马神经前体细胞的分化和SRE驱使的基因表达。
体内研究
在雄性Fischer F344 大鼠体内,Dexamethasone (2毫克/千克)降低80% BrdU标记的肝细胞数量。在雄性Fischer F344 大鼠体内,Dexamethasone (2 毫克/千克)预处理同时抑制部分肝切除术后TNF和IL-6的表达,并显著降低肝细胞的增殖反应。Dexamethasone也会严重减少2-乙酰氨基芴/部分肝切除术(AAF/PH)方案诱导的卵圆细胞的感应和扩张,但是对胆道结扎刺激的胆道细胞增殖没有任何影响。 在Sprague-Dawley大鼠体内,Dexamethasone (100微克/千克)使BrdU(+)海马祖细胞显著减少59.2%。在Sprague-Dawley大鼠体内,Dexamethasone (100微克/千克)减少颗粒细胞层中ERK的活化。
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