510-74-7
中文名称
螺哌丙苯
英文名称
AMI-193
CAS
510-74-7
分子式
C22H26FN3O2
分子量
383.46
更新日期
2023/03/20 15:41:27
结构式
中文别名
螺哌丙苯
螺拉米特
英文别名
R 5808
AMI-193
spiramide
Fluroxyspiramine
8-[3-(4-FLUOROPHENOXY)PROPYL]-1-PHENYL-1,3,8-TRIAZASPIRO[4.5]-DECANONE
8-[3-(4-FLUOROPHENOXY)PROPYL]-1-PHENYL-1,3,8-TRIAZASPIRO[4.5]DECAN-4-ONE
1-Phenyl-8-[3-(4-fluorophenoxy)propyl]-1,3,8-triazaspiro[4.5]decane-4-one
1,3,8-Triazaspiro[4.5]decan-4-one, 8-[3-(4-fluorophenoxy)propyl]-1-phenyl-
熔点 |
176 - 179°C |
储存条件 |
Store at RT |
溶解度 |
可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
形态 |
白色固体。 |
颜色 |
灰白色至淡黄色 |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2025/02/08 | HY-100971 | 螺哌丙苯 Spiramide | 510-74-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 413元 |
2025/02/08 | HY-100971 | 螺哌丙苯 Spiramide | 510-74-7 | 5mg | 489元 |
2025/02/08 | HY-100971 | 螺哌丙苯 Spiramide | 510-74-7 | 10mg | 780元 |
生物活性
Spiramide (AMI-193) 是一种有效和选择性的 5-HT2 和 dopamine D2 受体拮抗剂,Ki 值分别为 2 nM 和 3 nM。Spiramide 对 5-HT2 受体的选择性与 5-HT1C 受体 (Ki=4300 nM) 相比大于 2000 倍。Spiramide 具有抗精神病活性。
靶点
5-HT
2
Receptor
2 nM (Ki)
|
D
2
Receptor
3 nM (Ki)
|
5-HT
1A
Receptor
50 nM (Ki)
|
D
1
Receptor
2530 nM (Ki)
|
5-HT
1C
Receptor
4300 nM (Ki)
|
体外研究
Spiramide retains affinity for 5-HT
1A
sites (K
i
=50 nM) and also binds at dopamine D2 sites (K
i
=3 nM), but possesses low affinity for dopamine D1 sites (K
i
=2530 nM).
体内研究
AMI-193 (0.003-0.01 mg/kg; i.m.) dose-dependently decreases response rate in monkeys under a fixed-interval (FI) schedule of stimulus termination.
AMI-193 (0.003-0.01 mg/kg; i.m.) attenuates the discriminative-stimulus effects of cocaine in drug-discrimination experiments.
AMI-193 (0.003-0.01 mg/kg; i.m.) reduces response rate under a second-order schedule of i.v. self-administration of cocaine (0.1 mg/infusion).
Animal Model:
|
Adult male squirrel monkeys (850-1300 g)
|
Dosage:
|
0.003, 0.01 mg/kg
|
Administration:
|
I.m. on Tuesday, Wednesday, and Thursday the following week
|
Result:
|
Decreased the response rate.
The rate-decreasing effects were reversed by cocaine.
|
供应商信息
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中文名称:螺哌丙苯
英文名称:AMI-193;8-[3-(4-Fluorophenoxy)propyl]-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]-decanone
CAS:510-74-7
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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中文名称:螺拉米特
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中文名称:螺拉米特,10 mM DMSO 溶液
英文名称:AMI-193, 10 mM in DMSO
CAS:510-74-7