503615-07-4
中文名称
阿哌沙班中间体
英文名称
ethyl 6-(4-aMinophenyl)-1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
CAS
503615-07-4
分子式
C22H22N4O4
分子量
406.434
MOL 文件
503615-07-4.mol
更新日期
2024/12/25 20:57:14
结构式
基本信息
中文别名
阿哌沙班中间体
阿哌沙班杂质81A
阿哌沙班中间体07-3
6-(4-氨基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-
6-(4-氨基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯
1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-氨基苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯
6-(4-氨基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡啶并[3,4-C-C]吡啶-3-羧酸乙酯
甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯
6-(4-氨基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯(阿哌沙班中间体)
1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯(阿哌沙班中间体)
阿哌沙班杂质81A
阿哌沙班中间体07-3
6-(4-氨基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-
6-(4-氨基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯
1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-氨基苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯
6-(4-氨基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡啶并[3,4-C-C]吡啶-3-羧酸乙酯
甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯
6-(4-氨基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯(阿哌沙班中间体)
1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯(阿哌沙班中间体)
英文别名
X5909
TECO-012
Apixaban Impurity 81
Apixaban interMediate
Intermediates of apixaban
Apixaban Impurity 11 ethyl
Apixaban Stage-II impurity
ethyl 6-(4-aminophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-te...
ethyl 6-(4-aminophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5-dihydropyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
ethyl 6-(4-aMinophenyl)-1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-ca
TECO-012
Apixaban Impurity 81
Apixaban interMediate
Intermediates of apixaban
Apixaban Impurity 11 ethyl
Apixaban Stage-II impurity
ethyl 6-(4-aminophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-te...
ethyl 6-(4-aminophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5-dihydropyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
ethyl 6-(4-aMinophenyl)-1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-ca
所属类别
医药中间体:原料药中间体
物理化学性质
沸点 | 651.6±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.34±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr) |
储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | 可溶于氯仿(少许)、DMF(少许) |
酸度系数(pKa) | 4.66±0.10(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至灰白色 |
InChI | InChI=1S/C22H22N4O4/c1-3-30-22(28)19-18-12-13-25(15-6-4-14(23)5-7-15)21(27)20(18)26(24-19)16-8-10-17(29-2)11-9-16/h4-11H,3,12-13,23H2,1-2H3 |
InChIKey | UVAQGQOGOJLALA-UHFFFAOYSA-N |
SMILES | C1(=O)N(C2=CC=C(N)C=C2)CCC2C(C(OCC)=O)=NN(C3=CC=C(OC)C=C3)C1=2 |
常见问题列表
阿哌沙班
阿哌沙班( apixaban,1),化学名为1-( 4- 甲氧基苯基) -7- 氧代-6-[ 4-( 2- 氧代哌啶-1- 基) 苯基]-4,5,6,7- 四氢-1H- 吡唑并[3,4-c] 吡啶-3- 甲酰胺,是百时美施贵宝和辉瑞公司共同研发的抗凝血药,直接作用于凝血因子Xa,分别于2011 年5 月和2012 年12 月获欧盟和FDA 批准上市,于2013年4 月在中国上市,商品名艾乐妥,用于治疗包括深静脉血栓和肺栓塞在内的静脉血栓疾病\。阿哌沙班是唯一一种二级预防获批剂量低于VTE初始治疗剂量的新型口服抗凝药。临床专家指出,在考虑持续治疗的风险和获益时,患者和医生可能欢迎以较低剂量进行二级预防的抗凝药方案,患者更可能接受阿哌沙班长期治疗。研究显示,阿哌沙班可有效治疗VTE,出血事件少于华法林。新一代口服抗凝剂诞生新的“药王”,它就是辉瑞与百时美施贵宝的阿哌沙班片。这款第三个上市的新一代口服抗凝药物已把强生的利伐沙班片拉下头名宝座,百时美施贵宝高管们日前在营收电话中表示,根据总体的处方数量情况,阿哌沙班已成为新一代口服抗凝剂中的老大。
获批状况和市场状况
阿哌沙班最初于2011年5月在欧盟获批(德国6月、英国9月、瑞典12月);2012年12月在美国获批;2013年1月在我国获批,2月在日本获批。对于所批准的适应症,包含有:(1)成人膝关节髋关节置换手术的静脉血栓栓塞(VTE)的治疗
(2)成人非瓣膜性房颤(AF)的中风及全身性栓塞的预防
(3)深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(PE)的治疗和预防
对于BMS和辉瑞来说,Eliquis绝对是利润丰厚的药物。相比老牌抗凝剂华法林,Eliquis通过类似的血液稀释效应发挥作用,服药患者的出血事件少,安全性好,因此市场占有率逐年攀升。自2011年上市以来,阿哌沙班的销售额一直呈上升状态。2015年的全球销售额突破十亿美元大关,达到18.6亿美元,2016年更是增长迅猛,增长率高达80%,销售额达到了33.43亿美元。今年一季度阿哌沙班总体处方数量继续增长8%,获得了11亿美元的销售业绩,这是该药物首次单季销售额超过10亿美元。据汤森路透数据预测,未来5年其销售额将继续呈增长状态,峰值将超过70亿美元!
阿哌沙班专利
2003年,美国百时美施贵宝公司公布了阿哌沙班的化合物专利WO2003/049681,中国、欧洲、美国的专利分别对应着CN1578660A、EP1427415B和US6967208B。专利到期时间是2022年。
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中文名称:1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-氨基苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-羧酸乙酯
英文名称:ethyl 6-(4-aMinophenyl)-1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
CAS:503615-07-4
纯度:1KG
包装信息:99%
备注:标准品
山东科立康药业有限公司
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中文名称:甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯
英文名称:ethyl 6-(4-aMinophenyl)-1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
CAS:503615-07-4
纯度:99%
包装信息:1kg;10kg;100kg
库存量:
>1000kg
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2024/12/24 17:21:10
济南洣林医药技术有限公司
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中文名称:4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-6-(4-氨基苯基)-7-氧代-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯
英文名称:ethyl 6-(4-aMinophenyl)-1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
CAS:503615-07-4
纯度:99%
包装信息:1kg/RMB 1
库存量:
114kg
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2024/12/20 13:35:44
苏州科源医药科技有限公司
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中文名称:6-(4-氨基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-羧酸乙酯
英文名称: 6-(4-Aminophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylic acid ethyl ester
CAS:503615-07-4
纯度:98
备注:1千克/
库存量:
>8kg
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2024/12/23 9:22:45
合肥曼奇诺生物医药技术有限公司
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中文名称:6-(4-氨基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-羧酸乙酯
英文名称:Ethyl 6-(4-aminophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
CAS:503615-07-4
纯度:97%+
包装信息:1g;1kg;25kg
库存量:
1144.0g
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济南健丰化工有限公司
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中文名称:甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯
英文名称:ethyl 6-(4-aMinophenyl)-1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
CAS:503615-07-4
纯度:99%
包装信息:1g;50g;100g
库存量:
>1000kg
现货日期:
2024/12/24 17:14:07
江苏弘和药物研发有限公司
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5108538618
产品介绍:
英文名称:ethyl 6-(4-aMinophenyl)-1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
CAS:503615-07-4
纯度:>=95%
上海泰坦科技股份有限公司
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400-6009262 16621234537
产品介绍:
中文名称:阿哌沙班杂质13
英文名称:Apixaban Impurity 13
CAS:503615-07-4
纯度:对照品
包装信息:10mg~500mg
备注:AC000104013
合肥拓锐生物科技有限公司
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0551-65326752 14755135869
产品介绍:
中文名称:阿哌沙班中间体
英文名称:ethyl 6-(4-aMinophenyl)-1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
CAS:503615-07-4
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;1KG
上海特伯化学科技有限公司
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021-58170097
产品介绍:
中文名称:1-(4-甲氧基苯基) -7-氧代-6-(4-氨基苯基)-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯
英文名称:ethyl 6-(4-aminophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
CAS:503615-07-4
纯度:97%
包装信息:25g;100g;1kg
备注:现货
南京诺利斯医药科技有限公司
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13901585132
产品介绍:
中文名称:阿哌沙班中间体
英文名称:ethyl 6-(4-aMinophenyl)-1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
CAS:503615-07-4
纯度:0.95
包装信息:5KG;1KG;100G
泰州同新生物医药科技有限公司
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产品介绍:
英文名称:ethyl 6-(4-aMinophenyl)-1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
CAS:503615-07-4
纯度:98%
上海毕得医药科技股份有限公司
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400-164-7117 13681763483
产品介绍:
中文名称:6-(4-氨基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-羧酸乙酯
英文名称:Ethyl 6-(4-aminophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
CAS:503615-07-4
纯度:95%
包装信息:100mg;250mg;1g;5g;10g;25g;
备注:BD247544
山东轩德医药科技有限公司
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0531-88803958; 18866891188
产品介绍:
中文名称:1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-氨基苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-羧酸乙酯
英文名称:ethyl 6-(4-aMinophenyl)-1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
CAS:503615-07-4
纯度:99%
包装信息:25kg/;50kg/;100kg/
备注:生产厂家 现货供应
深圳振强生物技术有限公司
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0755-0755-66853366 13670046396
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中文名称:阿哌沙班杂质19
英文名称:Apixaban Impurity 19
CAS:503615-07-4
纯度:95% HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg
备注:品牌:QCS;货号:RM-A162419;可提供COA、氢谱、质谱、液相
杭州杰恒化工有限公司
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产品介绍:
英文名称:ethyl 6-(4-aminophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5-dihydropyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
CAS:503615-07-4
纯度:99%
包装信息:1g;1kg,100kg,1000kg
南京熙泽医药科技有限公司
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025-66023220 0086-15250997978
产品介绍:
中文名称:阿哌沙班杂质19
英文名称:Apixaban Impurity 19
CAS:503615-07-4
纯度:95% HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g
备注:品牌:XIZE;适用于药物研发生产申报。
安庆奇创药业有限公司
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13585175604
产品介绍:
中文名称:1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯
英文名称:ethyl 6-(4-aMinophenyl)-1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
CAS:503615-07-4
纯度:99%
包装信息:1kg 10kg 100kg
备注:工业级