46817-91-8
中文名称
维洛沙秦
英文名称
viloxazine
CAS
46817-91-8
分子式
C13H19NO3
分子量
237.29
MOL 文件
46817-91-8.mol
更新日期
2025/05/16 19:05:35
结构式

基本信息
中文别名
维洛沙秦
2-((2-乙氧基苯氧基)甲基)吗啉
2-((2-乙氧基苯氧基)甲基)吗啉
英文别名
viloxazine
2-[(2-Ethoxyphenoxy)methyl]morpholine
Morpholine, 2-[(2-ethoxyphenoxy)methyl]-
2-[(2-Ethoxyphenoxy)methyl]morpholine
Morpholine, 2-[(2-ethoxyphenoxy)methyl]-
所属类别
医药中间体:原料药中间体
物理化学性质
熔点 | 176-179 °C |
沸点 | 379.83°C (rough estimate) |
密度 | 1.0942 (rough estimate) |
折射率 | 1.5000 (estimate) |
酸度系数(pKa) | pKa 8.1 (Uncertain) |
形态 | Oil |
颜色 | Colorless to light yellow |
常见问题列表
简介
维洛沙嗪(英文名:Viloxazine)是一种用于治疗注意力缺陷多动障碍(ADHD)的药物,由Supernus
Pharmaceuticals开发,并于2021年4月获得USFDA的批准。维洛沙嗪是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NRI),同时对5-羟色胺(serotonin)受体5-HT2C和5-HT2B具有激动和拮抗作用。它通过增加前额皮质中细胞外5-羟色胺的水平来发挥作用,这一区域与ADHD相关。Viloxazine
ER胶囊是近十年来首个获批用于治疗ADHD的非刺激性药物,它为ADHD患者提供了一个重要的治疗选择,特别是对于那些寻求非刺激性治疗选项的患者。Viloxazine的耐受性良好,药代动力学特性有利,这使得它成为一个受欢迎的治疗选择。
合成方法
维洛沙嗪盐酸盐通过四步法合成。在第一步中,2-乙氧基苯酚(9.1)在碳酸钾和相转移催化剂(n-Bu4NHSO4)的存在下,与环氧氯丙烷(9.2)反应,生成环氧化合物(9.3),其产率几乎为当量。接下来,环氧化合物(9.3)在强碱的作用下与2-氨基乙基硫酸(9.4)反应,触发环氧环的开环并随后发生环化反应,形成2-吗啉(9.5),产率为40%。最后,游离碱性的胺(9.5)经浓盐酸处理,制备出的盐通过从水/异丙醇/乙酸乙酯混合溶剂中重结晶,得到Viloxazine盐酸盐(9),纯度为99%。
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中文名称:维洛沙秦
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中文名称:维洛沙秦
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