454453-49-7
中文名称
KOBE-2602
英文名称
kobe-2602
CAS
454453-49-7
分子式
C14H9F4N5O4S
分子量
419.31
更新日期
2025/02/05 11:34:50
结构式
中文别名
H-RAS·GTP与C-RAF-1RBD结合抑制剂(KOBE2602)
2-[2,6-二硝基-4-(三氟甲基)苯基]-N-(4-氟苯基)肼基硫代甲酰胺
英文别名
CS-1280
kobe2602
kobe 2602
kobe-2602
kobe2602, >96%
Kobe 2602, >=98%
KOBE 2602
KOBE-2602
2-[2,6-Dinitro-4-(trifluoroMethyl)phenyl]-N-(4-fluorophenyl)hydrazinecarbothioaMide
Hydrazinecarbothioamide, 2-[2,6-dinitro-4-(trifluoromethyl)phenyl]-N-(4-fluorophenyl)-
kobe-2602 2-[2,6-Dinitro-4-(trifluoromethyl)phenyl]-N-(4-fluorophenyl)hydrazinecarbothioamide
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
沸点 |
450.8±55.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.691±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
-20°C储存 |
溶解度 |
insoluble in H2O; ≥17 mg/mL in DMSO; ≥17.53 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
酸度系数(pKa) |
9.35±0.70(Predicted) |
形态 |
固体 |
颜色 |
Light yellow to brown |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2025/02/08 | HY-15717 | KOBE-2602 Kobe2602 | 454453-49-7 | 5 mg | 251元 |
2025/02/08 | HY-15717 | KOBE-2602 Kobe2602 | 454453-49-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 276元 |
2025/02/08 | HY-15717 | KOBE-2602 Kobe2602 | 454453-49-7 | 10 mg | 401元 |
生物活性
Kobe2602是选择性Ras抑制剂,抑制H-Ras GTP与c-Raf-1结合,Ki值为149 μM。
靶点
Target | Value |
Ras
()
|
149 μM(Ki)
|
体外研究
Kobe2602 (2-20 μM; 1 hour) exhibits Ras-Raf-binding inhibition in NIH 3T3 cells.
Kobe2602 has IC
50
value of approximately 10 μM for the cellular Ras-Raf-binding inhibition.
Kobe2602 (20 μM) efficiently inhibits the phosphorylation of MEK and ERK, downstream kinases of Raf in NIH 3T3 cells transiently expressing H-Ras
G12V
.
Kobe2602 inhibits Ras⋅GTP but not Ras⋅GDP.
Kobe2602 (20 μM) inhibits the anchorage-dependent proliferation of H-rasG12V-transformed cells.
Cell Proliferation Assay
Cell Line:
|
H-ras
G12V
-transformed NIH 3T3 cells
|
Concentration:
|
20 μM
|
Incubation Time:
|
24 hours , 48 hours, 72 hours
|
Result:
|
Efficiently inhibited colony formation in soft agar in a dose-dependent manner.
|
Western Blot Analysis
Cell Line:
|
NIH 3T3 cells
|
Concentration:
|
2 μM, 20 μM
|
Incubation Time:
|
1 hour
|
Result:
|
Effectively reduced the amount of c-Raf-1 associated with H-Ras
G12V
in NIH 3T3 cells in a dose-dependent manner, indicating the inhibition of the cellular activity of Ras.
|
体内研究
Kobe2602 (80 mg/kg; p.o.; five consecutive days per week, for 17 days) exhibits antitumor activity on a xenograft of human colon carcinoma SW480 cells carrying the K-ras
G12V
gene.
Animal Model:
|
Female athymic nude mice (6-8 wk old), with SW480 cells xenograft
|
Dosage:
|
80 mg/kg
|
Administration:
|
Oral administration, five consecutive days per week, for 17 days
|
Result:
|
Caused inhibition of the tumor growth.
|
供应商信息
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英文名称:2-[2,6-Dinitro-4-(trifluoromethyl)phenyl]-N-(4-fluorophenyl)hydrazinecarbothioamide
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英文名称:Kobe2602
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