4135-11-9
中文名称
polymyxin B(1)
英文名称
polymyxin B(1)
CAS
4135-11-9
分子式
C56H98N16O13
分子量
1203.48
更新日期
2024/11/26 19:33:35
结构式
中文别名
多粘菌素B1
多黏菌素 B1
多粘菌素B1 POLYMYXIN B1
英文别名
polymyxin B(1)
(-)-N2-[[(6S)-6-Methyloctanoyl]-L-A2bu-L-Thr-L-A2bu-]cyclo(L-A2bu*-L-A2bu-D-Phe-L-Leu-L-A2bu-L-A2bu-L-Thr-)
(6S)-N-[(2S)-4-amino-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-4-amino-1-oxo-1-[[(3S,6S,9S,12S,15R,18S,21S)-6,9,18-tris(2-aminoethyl)-15-benzyl-3-[(1R)-1-hydroxyethyl]-12-(2-methylpropyl)-2,5,8,11,14,17,20-heptaoxo-1,4,7,10,13,16,19-heptazacyclotricos-21-yl]amino]butan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxobutan-2-yl]-6-methyloctanamide
沸点 |
838.79°C (rough estimate) |
密度 |
1.0500 (rough estimate) |
折射率 |
1.6200 (estimate) |
储存条件 |
-20°C储存 |
溶解度 |
PBS (pH 7.2): 2 mg/ml |
酸度系数(pKa) |
13.08±0.70(Predicted) |
形态 |
结晶固体 |
颜色 |
White to off-white |
生物活性
Polymyxin B1 是一种有效的抗菌脂肽,衍生自多头芽孢杆菌。Polymyxin B1 是 Polymyxin B (HY-A0248) 的主要成分。Polymyxin B1 可以通过与细菌细胞膜的相互作用来诱导细菌细胞裂解。Polymyxin B1 可用于多重耐药性革兰氏阴性菌感染的研究。
体外研究
Polymyxin B1 has antimicrobial activity that againsts
Pseudomonas aeruginosa
ATCC 27853,
Acinetobacter baumannii
ATCC BAA 747,
Klebsiella pneumoniae
ATCC 13883,
P. aeruginosa
9019,
A. baumannii
1261 and
K. pneumoniae
VM9 isolates with MIC values of 4 μg/mL, 2 μg/mL, 2 μg/mL, 4 μg/mL, 4 μg/mL and 2 μg/mL, respectively.
Polymyxin B1 strongly inhibits protein synthesis in yeast, and in
E. coli
and
S. aureus
.
体内研究
The pharmacokinetics of Polymyxin B1 is investigated in a rat model following intravenous administration (0.8 mg/kg). The area under the concentration-time curve for Polymyxins B1 is greater than those of colistins A and B. Colistin A colistin B. The clearance value of Polymyxins B1 is 2.39 mL/min/kg, the plasma protein binding is 82.3%, the elimination half-life is 79.5 min and the AUC
0-∞
is 365 mg•min/L.
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