396073-89-5
中文名称
396073-89-5
英文名称
BN82002 HYDROCHLORIDE SALT
CAS
396073-89-5
分子式
C19H25N3O4
分子量
359.42
更新日期
2023/03/20 15:41:25
结构式
中文别名
化合物CDC25 PHOSPHATASE INHIBITOR I
4-(二甲基氨基)-2-甲氧基-6-[[甲基[2-(4-硝基苯基)乙基]氨基]甲基]苯酚
英文别名
BN 82002
BN-82002
BN82002 hydrochloride
CDC25 Phosphatase Inhibitor I
CDC25 Phosphatase Inhibitor I, BN82002
CDC25 Phosphatase Inhibitor I, BN82002 - CAS 396073-89-5 - Calbiochem
Phenol, 4-(dimethylamino)-2-methoxy-6-[[methyl[2-(4-nitrophenyl)ethyl]amino]methyl]-
熔点 |
92-93 °C |
沸点 |
532.6±50.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.216±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
2-8°C
|
溶解度 |
DMSO: 10 mg/mL
|
酸度系数(pKa) |
10.07±0.48(Predicted) |
形态 |
solid
|
颜色 |
tan
|
生物活性
BN82002 是 CDC25 phosphatase 家族的有效,选择性和不可逆的泛抑制剂。 BN82002 抑制 CDC25A,CDC25B2,CDC25B3,CDC25C CDC25A 和 25C-cat 的 IC50 值分别为 2.4、3.9、6.3、5.4 和 4.6 µM。 BN82002 显示出比 CD45 酪氨酸磷酸酶高约 20 倍的选择性。
靶点
IC50: 2.4 μM (CDC25A), 3.9 μM (CDC25B2), 6.3 μM (CDC25B3), 5.4 μM (CDC25C), 4.6 μM (CDC25C-cat).
体外研究
The effect of BN82002 on cell proliferation is evaluated in vitro on several human tumor cell lines. Menadione, which has been reported to inhibit cell proliferation, is used as a control. All of the examined cell lines are sensitive to BN82002 and Menadione in a concentration-dependent manner in the low micromolar range. The most sensitive is the pancreatic cancer cell line MIA PaCa-2 with an IC
50
of 7.2 μM, and the less sensitive cell line is the colon cancer HT-29 with an IC
50
of 32.6 μM. The range of activity is very similar to the one observed with menadione (5-15 μM). It is also showed that 50 μM BN82002 is a concentration that fully inhibits cell proliferation, the cell cycle distribution is only modestly affected with a slight decrease in S phase and an increase in cells containing both a G1 and a G2 DNA content, suggesting that the cells treated with BN82002 are arrested at various stages of the cell cycle.
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