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36304-84-4

中文名称 二甲啡烷磷酸盐
英文名称 Dimemorfan phosphate
CAS 36304-84-4
分子式 C18H25N.H3O4P
分子量 353.396
MOL 文件 36304-84-4.mol
更新日期 2024/11/20 09:35:17
结构式 36304-84-4 结构式

基本信息

中文别名 磷酸二甲啡烷
二甲啡烷磷酸盐
磷酸二甲啡烷杂质
英文别名 Hofvan
Astomin
Dimemomin
DIMEMORFAN PHOSPHATE
dimemorphan phosphate
Dimemorfan phosphate USP/EP/BP
Morphinan, 3,17-dimethyl-, (9α,13α,14α)-, phosphate (1:1)
(9alpha,13alpha,14alpha)-3,17-dimethylmorphinan dihydrogen phosphate
所属类别 原料药:镇咳药

物理化学性质

熔点 267-269°
比旋光度 D23 +25.7° (c = 0.5 in methanol)
储存条件 -20°C储存
溶解度 Water : 20 mg/mL (56.59 mM);DMSO : 1 mg/mL (2.83 mM)
形态 Solid
颜色 White to off-white

常见问题列表

概述
磷酸二甲啡烷抑制延脑咳嗽中枢,为非成瘾性中枢镇咳药。效果略优于右美沙芬,约为可待因的2倍,但毒性更低,反复应用不会成瘾,安全性较大。服用后迅速见效,且持续时间长,亦不会引起便秘,且国内尚无厂家批准上市,具有非常大的市场潜力,在国内开发本品具有广阔的市场前景。
制备
氮气保护下,将起始原料3-甲氧基-17-甲基右吗喃(5.71g,20mmol)和双(三环己 基膦)二氯化镍(0.70g,1mmol)加入100ml甲苯中搅拌溶解,升温至65℃,滴加甲基溴化镁 (四氢呋喃溶液)(1mol/L,20ml,20mmol),滴加完毕保温反应,TLC检测原料反应完毕后降至 室温,滴加少量饱和氯化铵溶液淬灭反应,加水洗涤分层,分取有机层;有机层饱和食盐水 洗涤,再经干燥后,减压蒸馏除去甲苯得到二甲啡烷;不经纯化直接加入25ml95%乙醇室温 搅拌溶解,然后加入85%磷酸(2.3g,20mmol)反应后析出白色固体,经过滤、洗涤、干燥得到 磷酸二甲啡烷5.46g,收率77.4%,纯度96.2%。
生物活性
Dimemorfan phosphate 是 sigma 1 receptor 的有效激动剂,能够有效止咳。
靶点
TargetValue
σ1 receptor
(on rat brain membranes)
150 nM(Ki)
体外研究

Dimemorfan (5-20 μM) inhibits both fMLP- and PMA-induced ROS production in a concentration-dependent manner and is relatively more potent in inhibiting fMLP-induced ROS production with an IC 50 value of 7.0 μM. Dimemorfan (10-50 μM) does not display significant activity in scavenging free radicals by xanthine/xanthine oxidase system. Dimemorfan significantly suppressed Mac-1 upregulation both in PMA- and fMLP-activated groups. Dimemorfan (10-20 μM) significantly suppresses LPS-induced ROS and NO production, and suppresses LPS-induced iNOS protein expression, and both the percentage of the positively stained population and the MCF intensities of MCP-1 and TNF-α in BV2 cytosol. Dimemorfan (20 μM) significantly blocks the degradation of cytosolic Iκ-Bα and nuclear translocation of NF-κB p65, as well as the transcriptional activity of NF-κB.

体内研究

Dimemorfan (6.25 or 12.5 mg/kg, s.c.) significantly attenuates the BAY k-8644-induced convulsive behaviors, in a dose-related manner (6.25 mg/kg dimemorfan+BAY k-8644 or 12.5 mg/kg dimemorfan+BAY k-8644 versus Saline+BAY k-8644, P<0.05 and P<0.01, respectively). Dimemorfan significantly attenuates BAY k-8644-induced increases in the c-fos and c-jun protein expression in a dose-dependent manner. Dimemorfan does not significantly affect locomotor activity or produce significant circling behavior in any locomotor pattern in mice. Dimemorfan (1 and 5 mg/kg, i.p.) surpresses the incarease of the plasma levels of TNF-α in mice. The infiltration of neutrophils into lung and liver as well as the production of oxidative stress (EB staining) in these tissues induced by LPS is markedly inhibited by the treatment with dimemorfan.

安全数据

毒性 LD50 in mice (mg/kg): 223 s.c.; 475 orally (Kasé)

二甲啡烷磷酸盐价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/08HY-B2215二甲啡烷磷酸盐
Dimemorfan phosphate
36304-84-450mg400元
2024/11/08HY-B2215二甲啡烷磷酸盐
Dimemorfan phosphate
36304-84-410mM * 1mLin Water440元
2024/11/08HY-B2215二甲啡烷磷酸盐
Dimemorfan phosphate
36304-84-4100mg650元

供应商信息 更多

武汉沃格达生物科技有限公司
现货
联系电话: 15071299552
产品介绍:
中文名称:磷酸二甲啡烷
英文名称:Dimemorfanphosphate
CAS:36304-84-4
纯度:98%
包装信息:mg;g;kg
备注:自有实验室,可接定制单,质量控制严格,发货必检!专业售前售后客服,确保您购物无忧!
库存量: 95mg
现货日期: 2024/11/20 9:35:17
北京汤普森生物科技有限公司
联系电话: +86-13439059536 +86-15201677815
产品介绍:
英文名称:DiMeMorfan phosphate
CAS:36304-84-4
纯度:98%
包装信息:1g;5g;10g;100g
四川爱元生物医药科技有限公司
联系电话: 0838-6510595 13402890778 18881099744
产品介绍:
中文名称:磷酸二甲啡烷
英文名称:DiMeMorfan phosphate
CAS:36304-84-4
纯度:98% HPLC
包装信息:10g;25g;100g;
湖北巨胜科技有限公司
联系电话: 027-59599241 18871490274
产品介绍:
中文名称:二甲啡烷磷酸盐
英文名称:Dimemorfan phosphate
CAS:36304-84-4
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T
南京恩德萨生物科技有限公司
联系电话: 025-58862853 18915922038
产品介绍:
中文名称:二甲啡烷磷酸盐
英文名称:Dimemorfan phosphate
CAS:36304-84-4
纯度:98
包装信息:50g,100g,1kg
备注:类白色粉末
南京罗迈美生物科技有限公司
联系电话:
产品介绍:
中文名称:磷酸二甲啡烷
英文名称:Dimemorfan phosphate
CAS:36304-84-4
纯度:99%
包装信息:580RMB/100MG
备注:试剂级
北京索莱宝科技有限公司
联系电话: 010-50973130 4009686088
产品介绍:
中文名称:二甲啡烷磷酸盐
CAS:36304-84-4
武汉峰耀同辉化学制品有限公司
联系电话: 027-87466105 15377573527
产品介绍:
中文名称:二甲啡烷磷酸盐
英文名称:Dimemorfan phosphate
CAS:36304-84-4
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG
河南阿尔法化工有限公司
联系电话: 0371-0371-55051623 18137891487
产品介绍:
中文名称:二甲啡烷磷酸盐
英文名称:Dimemorfanphosphate
CAS:36304-84-4
纯度:97%
包装信息:100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;5kg;10kg;25kg
备注:Sealed in dry,Room Temperature
深圳聚合生化科技有限公司
联系电话: +86-400-002-6226 +86-13028896684
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中文名称:磷酸二甲啡烷杂质
英文名称:Dimemorfan phosphate
CAS:36304-84-4
ChemeGen 中国
联系电话: 18818260767
产品介绍:
中文名称:二甲啡烷磷酸盐
英文名称:Dimemorfan phosphate
CAS:36304-84-4
纯度:98%
包装信息:10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注:品牌:ChemeGen
爱必信(上海)生物科技有限公司
联系电话: 021-38015121 15000105423
产品介绍:
中文名称:二甲啡烷磷酸盐;磷酸二甲啡烷
英文名称:Dimemorfan phosphate
CAS:36304-84-4
纯度:98%
包装信息:25mg;100mg
上海珞珐生化科技有限公司
联系电话: 021-51111890 15317326293
产品介绍:
英文名称:Dimemorfan phosphate
CAS:36304-84-4
纯度:98% HPLC
包装信息:5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;500mg;1g;
备注:科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M19798
武汉研哲科技有限公司
联系电话: 15527250409
产品介绍:
中文名称:磷酸二甲啡烷
英文名称:Dimemorfan phosphate
CAS:36304-84-4
纯度:98% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;76g;
备注:医药级
武汉多普乐生物医药有限公司
联系电话: +86-02787215551 +86-19945035818
产品介绍:
CAS:36304-84-4
纯度:98%
备注:100mg
成都超九八生物科技有限公司
联系电话: 13348960310 13348960310
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中文名称:二甲啡烷磷酸盐
英文名称:Dimemorfan phosphate
CAS:36304-84-4
纯度:HPLC≥98%
包装信息:5mg;10mg;20mg;50mg;100mg;200mg
湖北永阔科技有限公司
大货
联系电话: 027-59223108 15972152991
产品介绍:
中文名称:二甲啡烷磷酸盐
英文名称:Dimemorfanphosphate
CAS:36304-84-4
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T
湖北摆渡化学有限公司
联系电话: 027-59106051 13627137652
产品介绍:
中文名称:二甲啡烷磷酸盐
英文名称:Dimemorfanphosphate
CAS:36304-84-4
纯度:99% HPLC
包装信息:1KG;5KG;25KG

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