35773-42-3
中文名称
化合物EMI1
英文名称
3-(benzoxazol-2-yl)-7-(diethylamino)-2-benzopyrone
CAS
35773-42-3
分子式
C20H18N2O3
分子量
334.37
MOL 文件
35773-42-3.mol
结构式
基本信息
中文别名
化合物EMI1
3-(苯并[D]恶唑-2-基)-7-(二乙基氨基)-2H-苯并吡喃-2-酮
3-(苯并[D]恶唑-2-基)-7-(二乙基氨基)-2H-苯并吡喃-2-酮
英文别名
EMI1 (EGFR MaMTH Inhibitor 1)
3-(benzoxazol-2-yl)-7-(diethylamino)-2-benzopyrone
3-(Benzoxazol-2-yl)-7-diethylamino-2H-1-benzopyran-2-one
3-(1,3-benzoxazol-2-yl)-7-(diethylamino)-2H-chromen-2-one
3-(Benzo[d]oxazol-2-yl)-7-(diethylamino)-2H-chromen-2-one
2H-1-Benzopyran-2-one, 3-(2-benzoxazolyl)-7-(diethylamino)-
7-(Diethylamino)-3-(benzoxazole-2-yl)-2H-1-benzopyran-2-one
3-(Benzoxazole-2-yl)-7-(diethylamino)-2H-1-benzopyran-2-one
3-(benzoxazol-2-yl)-7-(diethylamino)-2-benzopyrone
3-(Benzoxazol-2-yl)-7-diethylamino-2H-1-benzopyran-2-one
3-(1,3-benzoxazol-2-yl)-7-(diethylamino)-2H-chromen-2-one
3-(Benzo[d]oxazol-2-yl)-7-(diethylamino)-2H-chromen-2-one
2H-1-Benzopyran-2-one, 3-(2-benzoxazolyl)-7-(diethylamino)-
7-(Diethylamino)-3-(benzoxazole-2-yl)-2H-1-benzopyran-2-one
3-(Benzoxazole-2-yl)-7-(diethylamino)-2H-1-benzopyran-2-one
物理化学性质
熔点 | 185-186 °C(Solv: N,N-dimethylformamide (68-12-2)) |
沸点 | 551.0±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.284±0.06 g/cm3(Predicted) |
酸度系数(pKa) | 2.94±0.20(Predicted) |
形态 | Solid |
颜色 | Light yellow to yellow |
EPA化学物质信息 | 2H-1-Benzopyran-2-one, 3-(2-benzoxazolyl)-7-(diethylamino)- (35773-42-3) |
常见问题列表
生物活性
EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
靶点
EGFR del19 T790M C797S
|
EGFR L858R/T790M/C797S
|
体外研究
EMI1 inhibits PC9 EGFR ex19del/T790M/C797S organoid growth with the EC
50
of 131 nM.
EMI1 (1 nM-10 μM) potently reduces the interaction of EGFR triple mutant with Shc1.
EMI1 (1 nM-100μM) strongly inhibits the viability and increase the caspase 3/7 activity of PC9 EGFR ex19del/T790M/C797S triple-mutant cells than noncancerous human bronchial epithelial (HBE) cells.
Cell Viability Assay
Cell Line: | PC9 EGFR ex19del/T790M/C797S and HBE bronchial epithelial lung EGFR-WT control cells. |
Concentration: | 0.001, 0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM |
Incubation Time: | 72 hours |
Result: | Strongly inhibited the viability. |
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英文名称:EMI1
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英文名称:3-(Benzo[d]oxazol-2-yl)-7-(diethylamino)-2H-chromen-2-one
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