353791-85-2
中文名称
1,4-CIS-1-(1-CYCLOOCTEN-1-YLMETHYL)-4-[[(2,7-DICHLORO-9H-XANTHEN-9-YL)CARBONYL]AMINO]-1-ETHYLPIPERIDINIUM IODIDE
英文名称
1,4-CIS-1-(1-CYCLOOCTEN-1-YLMETHYL)-4-[[(2,7-DICHLORO-9H-XANTHEN-9-YL)CARBONYL]AMINO]-1-ETHYLPIPERIDINIUM IODIDE
CAS
353791-85-2
分子式
C30H37Cl2IN2O2
分子量
655.44
更新日期
2024/12/15 19:35:18
结构式
中文别名
化合物J-113863
英文别名
J 113863
1,4-CIS-1-(1-CYCLOOCTEN-1-YLMETHYL)-4-[[(2,7-DICHLORO-9H-XANTHEN-9-YL)CARBONYL]AMINO]-1-ETHYLPIPERIDINIUM IODIDE
| 储存条件 |
Store at +4°C |
| 溶解度 |
Soluble to 100 mM in DMSO and to 50 mM in ethanol |
| 形态 |
Powder |
| 颜色 |
Light yellow to yellow |
生物活性
J-113863 是一种有效的选择性的 CCR1 (CD18) 拮抗剂，对人和小鼠 CCR1 受体的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 5.8 nM。J-113863 是人 CCR3 的强效拮抗剂 (IC50 为 0.58 nM)，还是小鼠 CCR3 的弱效拮抗剂 (IC50 为 460 nM)。J-113863 对 CCR2，CCR4 和 CCR5 以及 LTB4 或 TNF-α 受体没有活性。抗炎作用。
靶点
|
CCR1
0.9 nM (IC
50
, Human CCR1)
|
CCR1
5.8 nM (IC
50
, Mouse CCR1)
|
CCR3
0.58 nM (IC
50
, Human CCR3)
|
CCR3
460 nM (IC
50
, Mouse CCR3)
|
体外研究
Modified Vaccinia virus Ankara (MVA) but not MVA and vaccinia virus (VACV) infected MH-S cells increase the expression of the CXCR2 acting chemokine CXCL2. MH-S cells constitutively produce CCL2 and CCR1 acting chemokines CCL3, CCL5 and CCL9. Consequently, supernatants of mock treated and virus infected MH-S cells induce chemotaxis of murine promyelocyte MPRO cells and human monocytic THP-1 cells at the same level. However, supernatants of MVA infected MH-S cells significantly increase chemotaxis of the CCR2 deficient human monocytic cell line U-937. Chemotaxis of all above cell types is inhibited by J-113863.
体内研究
J-113863 (3-10 mg/kg; intraperitoneal injection; once daily; for 11 days; DBA-1 male mice) treatment improves paw inflammation and joint damage, and dramatically decreases cell infiltration into joints in arthritic mice.
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Animal Model:
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DBA-1 male mice (10-12 weeks) induced with Collagen
|
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Dosage:
|
3 mg/kg, 10 mg/kg
|
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Administration:
|
Intraperitoneal injection; once daily; for 11 days
|
|
Result:
|
Improved paw inflammation and joint damage, and dramatically decreased cell infiltration into joints.
|
供应商信息
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英文名称：J 113863;1,4-cis-1-(1-Cycloocten-1-ylMethyl)-4-[[(2,7-dichloro-9H-xanthen-9-yl)carbonyl]aMino]-1-ethylpiperidiniuMiodide
CAS：353791-85-2
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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英文名称：J 113863
CAS：353791-85-2
纯度：98%
包装信息：1mg;2mg;5mg
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英文名称：J113863
CAS：353791-85-2
纯度：≥98%
包装信息：1g,5g,10g,25g根据客户需要分装
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英文名称：J-113863
CAS：353791-85-2
纯度：98%
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CAS：353791-85-2
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英文名称：J-113863
CAS：353791-85-2
纯度：98% HPLC
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中文名称：化合物 J-113863
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英文名称：J-113863
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英文名称：1,4-CIS-1-(1-CYCLOOCTEN-1-YLMETHYL)-4-[[(2,7-DICHLORO-9H-XANTHEN-9-YL)CARBONYL]AMINO]-1-ETHYLPIPERIDINIUM IODIDE
CAS：353791-85-2
纯度：95%
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