32502-62-8
中文名称
3-methyl toxoflavin
英文名称
3-methyl toxoflavin
CAS
32502-62-8
分子式
C8H9N5O2
分子量
207.19
更新日期
2024/03/07 20:59:22
结构式
中文别名
化合物3-METHYL TOXOFLAVIN
英文别名
3-methyl toxoflavin
Pyrimido[5,4-e]-1,2,4-triazine-5,7(1H,6H)-dione, 1,3,6-trimethyl-
沸点 |
285.0±23.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.56±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
-20°C储存 |
溶解度 |
DMSO : 150 mg/mL (723.97 mM) |
酸度系数(pKa) |
-1.80±0.20(Predicted) |
形态 |
Solid |
颜色 |
Light yellow to yellow |
生物活性
3-Methyltoxoflavin 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 的有效抑制剂,其 IC50 值为 170 nM。
体外研究
3-Methyltoxoflavin is a potent Protein disulfide isomerase (PDI) inhibitor, with an
IC
50
of 170 nM. 3-Methyltoxoflavin is toxic in a panel of human glioblastoma cell lines. From the screen, 3-Methyltoxoflavin emerges as the most cytotoxic inhibitor of PDI. Bromouridine labeling and sequencing (Bru-seq) of nascent RNA reveals that 3-Methyltoxoflavin induces Nrf2 antioxidant response, ER stress response, and autophagy. Specifically, 3-Methyltoxoflavin upregulates heme oxygenase 1 and SLC7A11 transcription and protein expression and represses PDI target genes such as TXNIP and EGR1. Interestingly, 3-Methyltoxoflavin-induced cell death does not proceed via apoptosis or necrosis, but by a mixture of autophagy and ferroptosis.
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英文名称:3-methyl toxoflavin
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