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316819-28-0

中文名称 甲磺酸加替沙星
英文名称 GATIFLOXACIN MESYLATE
CAS 316819-28-0
分子式 C19H22FN3O4.CH4O3S
分子量 471.503
MOL 文件 316819-28-0.mol
更新日期 2024/04/23 16:44:49
结构式 316819-28-0 结构式

基本信息

中文别名 甲磺酸加替沙星
甲磺酸加替沙星(中间体)
英文别名 AM 1155 mesylate
PD 135432 mesylate)
GATIFLOXACIN MESYLATE
BMS 206584-01 mesylate
GATIFLOXACIN MESYLATE USP/EP/BP
Gatifloxacin mesylate (AM 1155 mesylate
AM 1155 MESYLATE
BMS 206584-01 MESYLATE
PD 135432 MESYLATE
3-Quinolinecarboxylic acid, 1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-Methoxy-7-(3-Methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-, MonoMethanesulfonate (9CI)
所属类别 原料药:喹诺酮类药

物理化学性质

储存条件 -20°C储存
溶解度 溶于二甲基亚砜
形态 粉末

常见问题列表

简介

甲磺酸加替沙星是由中国研制的喹诺酮类药物属国家一类新药,具有抗菌谱广,作用强,口服吸收好,分布广等优点。甲磺酸加替沙星与盐酸加替沙星相比改善了水溶性差的不足,更易于机体吸收。目前市场上销售较多的有甲磺酸加替沙星分散片、甲磺酸加替沙星胶囊等,其制剂的稳定性和水溶性更优于加替沙星,且中枢神经副作用及光敏毒性较小。

Gatifloxacin mesylate.jpg

药理作用

甲磺酸加替沙星通过抑制细菌DNA螺旋酶和拓朴异构酶Ⅳ,达到抑制细菌增殖或杀灭的作用。由于其化学结构的改进,同时引进的甲磺酸基使整个分子的电负性发生很大改变,这种改变能使直接对细菌的细胞膜发生改变,从而扩大了甲磺酸加替沙星的抗菌谱,对G+、G-菌有较强的抑制作用,对需氧菌和厌氧菌均有良好的抗菌作用。

抗菌谱
甲磺酸加替沙星可用于治疗敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病:慢性支气管炎急性发作:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或金黄色葡萄球菌所致;急性窦炎:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等所致;社区获得性肺炎:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌、嗜肺衣原体、嗜肺支原体、或嗜肺军团菌等所致者;单纯性或复杂性泌尿道感染(膀胱炎):由大肠埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇异变形杆菌等所致者;肾盂肾炎:由大肠埃希氏菌等所致;单纯性尿道和宫颈淋病:由奈瑟淋球菌所致;女性急性单纯性直肠感染:由奈瑟淋球菌所致。
药代动力学
给予大鼠单次口服等克分子剂量甲磺酸加替沙星23.43mg/kg后,其血药浓度经时变化符合一级消除动力学特征,药时曲线拟合为二房室模型,在大鼠体内的吸收较迅速,SD大鼠单剂量口服甲磺酸加替沙星后0.5h血药浓度均已达高峰,血中药物浓度可维持较长时间,至给药后24h时间点时血中药物基本均消除至最低检测限。主要药代动力学参数为:血浆消除半衰期(T1/2β)9.13h,药时曲线下面积(AUC)15.05mg/L-/h,血药峰浓度(Cmax)4.41mg/L,达峰时间Tmax为0.5h。
用途

甲磺酸加替沙星(Gatifloxacin)是日本杏林制药株式会社创制的新的6‑氟‑8‑甲氧基喹诺酮化合物,对革兰阴性菌、革兰阳性菌、厌氧菌、支原体、衣原体以及分枝杆菌等均具有较好的抗菌作用,临床上使用其半分子结晶水化合物。

不良反应

1.临床试验中甲磺酸加替沙星的不良反应主要包括静脉给药局部和胃肠道及神经系统如静脉炎、恶心、呕吐、腹泻、头痛及眩晕等,较轻。2.其他少见的临床相关不良事件包括全身反应如变态反应、寒战、发热、背痛、胸痛、虚弱及面部水肿等;心血管系统如高血压、心悸。消化系统:腹痛、便秘、消化不良、舌炎、呕吐、食欲不振、胃炎及胃肠胀气等;代谢与营养系统包括外周水肿、高血糖及口渴等;骨骼肌肉系统包括关节痛、下肢痛性痉挛等;神经系统包括多梦、失眠、感觉异常、震颤、血管扩张、眩晕、激动、焦虑、混乱及紧张;呼吸系统包括呼吸困难、咽炎等;皮肤及皮肤软组织包括皮疹、出汗、皮肤干燥及瘙痒。特殊感官:视觉异常、味觉异常等;泌尿生殖系统如排尿困难。3.实验室检查异常改变发生率低,包括:白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白下降、ALT或/和AST增高等。

药物相互作用

1.与丙磺舒合用,可减缓加替沙星经肾排除,使用时应注意调整剂量。
2.甲磺酸加替沙星与地高辛同时使用,未见加替沙星药代动力学发生明显改变,但在部分受试者发现地高辛血药浓度升高,故使用时应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征,对表现出毒性症状和体征的患者,应测定地高辛的血药浓度,并适当调整地高辛剂量,但不推荐事先调整两药剂量。
3.与影响葡萄糖代谢的药物同时使用,可增加患者血糖代谢异常的危险,使用时应谨慎。
4.抗糖尿病药物:合并应用格列本脲和其他降血糖药物后,观察到影响葡萄糖代谢的药效学变化,当格列本脲与加替沙星合并用药时,没有观察到明显的药代动力学相互作用。

甲磺酸加替沙星价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2023/03/20HY-10581B甲磺酸加替沙星
Gatifloxacin mesylate
316819-28-0500mg400元
2023/03/20HY-10581B甲磺酸加替沙星
Gatifloxacin mesylate
316819-28-01g500元

供应商信息 更多

江西瑞威尔生物科技有限公司
现货 黄金产品
联系电话: 400-880-2824 18107960669
产品介绍:
中文名称:甲磺酸加替沙星
英文名称:Gatifloxacin Mesylate
CAS:316819-28-0
纯度:0.98
包装信息:250G;5G;1G
备注:40
库存量: 10KG
现货日期: 2024/4/15 11:27:40
武汉润泽伟业科技有限公司
现货
联系电话: 027-50779735 15172337137
产品介绍:
中文名称:甲磺酸加替沙星
英文名称:Gatifloxacin mesylate
CAS:316819-28-0
纯度:99% HPLC
包装信息:1KG;25KG
备注:医药级
库存量: >1000kg
现货日期: 2024/4/23 16:44:49
湖北恒化科技有限公司
大货 现货
联系电话: 18064208139
产品介绍:
中文名称:甲磺酸加替沙星;甲磺酸加替沙星
英文名称:Gatifloxacin mesylate
CAS:316819-28-0
纯度:99%USP/EP医药级
包装信息:25KG/纸板桶
备注:医药厂家专业供应,正品保障,量大更优惠,
库存量: >1000kg
现货日期: 2024/4/6 16:20:33
武汉福鑫化工有限公司
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产品介绍:
中文名称:甲磺酸加替沙星
英文名称:Gatifloxacin Mesylate
CAS:316819-28-0
纯度:99%
包装信息:25kg
备注:现货欢迎询价!
大连美仑生物技术有限公司
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中文名称:甲磺酸加替沙星
英文名称:GATIFLOXACIN MESYLATE
CAS:316819-28-0
纯度:BR,>78%
包装信息:1G
备注:BR,加替沙星干品含量>78% 580
云南西力生物技术股份有限公司
联系电话: 0871-65217109 13211707573
产品介绍:
中文名称:甲磺酸加替沙星
英文名称:Gatifloxacin Mesylate
CAS:316819-28-0
纯度:98.0%
包装信息:5mg
备注:BBP81270
南京生利德生物科技有限公司
联系电话: 025-57798810
产品介绍:
中文名称:甲磺酸加替沙星
英文名称:Gatifloxacin mesylate
CAS:316819-28-0
纯度:98%
备注:SLD-1751
TargetMol中国(陶术生物)
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产品介绍:
中文名称:Dithiopropanol;二巯丙醇;Dicaptol;Dithiopropanol
英文名称:Gatifloxacin mesylate
CAS:316819-28-0
包装信息:1 g
备注: 90+%,具体纯度信息请见官网
桦特昇生物科技(武汉)有限公司
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产品介绍:
中文名称:甲磺酸加替沙星
英文名称:Gatifloxacin Mesylate
CAS:316819-28-0
纯度:99%
包装信息:1g,5g,10g,100g,1kg
上海源叶生物科技有限公司
联系电话: 021-61312847; 18021002903
产品介绍:
中文名称:甲磺酸加替沙星
英文名称:GATIFLOXACIN MESYLATE
CAS:316819-28-0
纯度:HPLC≥98%
包装信息:100mg
备注:生化试剂
南京罗迈美生物科技有限公司
联系电话: 025-57798860
产品介绍:
中文名称:甲磺酸加替沙星
英文名称:Gatifloxacin mesylate
CAS:316819-28-0
纯度:98%
包装信息:850RMB/5G
备注:试剂级
北京普西唐生物科技有限公司
联系电话: 010-60605840 18892239720
产品介绍:
中文名称:甲磺酸加替沙星
英文名称:Gatifloxacin mesylate
CAS:316819-28-0
包装信息:500mg
威尔曼医药集团有限公司
联系电话: 027-027-83778875 15807197853
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中文名称:甲磺酸加替沙星
英文名称:GATIFLOXACIN MESYLATE
CAS:316819-28-0
纯度:78.4%
包装信息:25KG/纸板桶/
备注:下单当天发货,顺丰3-5天送货上门 1KG/铝箔袋 78.4% CP
上海赫寰化工有限公司
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产品介绍:
中文名称:甲磺酸加替沙星
CAS:316819-28-0
纯度:98%
上海源溪生物科技有限公司
联系电话: 021-58447131 13564518121
产品介绍:
英文名称:Gatifloxacin mesylate
CAS:316819-28-0
纯度:98% HPLC
包装信息:100mg,250mg,1g
钟祥市耀威生物科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:甲磺酸加替沙星
英文名称:GATIFLOXACIN MESYLATE
CAS:316819-28-0
纯度:99%
备注:现货 25KG/纸板桶/
武汉鑫儒化工有限公司
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中文名称:甲磺酸加替沙星
英文名称:GATIFLOXACIN MESYLATE
CAS:316819-28-0
纯度:99% HPLC
包装信息:25kg;1吨
备注:医药级
武汉鼎信通药业有限公司
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中文名称:甲磺酸加替沙星
CAS:316819-28-0
备注:25KG/纸板桶/

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