313984-77-9
中文名称
PU-02; PU02
英文名称
6-[(1-NaphthalenylMethyl)thio]-9H-purine
CAS
313984-77-9
分子式
C16H12N4S
分子量
292.36
更新日期
2024/05/07 11:49:58
结构式
中文别名
化合物PU-02
6-((萘-1-基甲基)硫基)-7H-嘌呤
英文别名
PU 02
PU-02
PU02
6-[(1-NaphthalenylMethyl)thio]-9H-purine
6-((Naphthalen-1-ylmethyl)thio)-7H-purine
9H-Purine, 6-[(1-naphthalenylmethyl)thio]-
6-(Naphthalen-1-ylmethylsulfanyl)-7H-purine
| 储存条件 |
Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 |
Soluble to 100 mM in DMSO |
| 形态 |
粉末 |
生物活性
PU02 是 6-MP (HY-13677) 的一个衍生物，是 5-HT3 受体的负变构调节剂，其在 HEK293 细胞测得的转染 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体后的 IC50 值分别为 0.36 和 0.73 μM。
靶点
|
5-HT
3A
Receptor
0.36 μM (IC
50
)
|
5-HT
3
AB
0.73 μM (IC
50
)
|
体外研究
PU02 (NMMP) (0-200 μM) leads to a steady decrease in cell viability of HepG2 cells (IC
50
=48.585 μM). PU02 (NMMP) shows less toxicity on L02 cells than did 6-MP after 48 h of treatment.
PU02 (NMMP) at 6.25 or 25 μM exhibits inhibitory effects on the viability of the tested cell lines, including SMMC-7721, MDA-MB-231, RKO and HCT-8 cells.
PU02 (NMMP) induces cell cycle arrest at the G2/M phase. PU02 (NMMP) downregulats the expression of cyclin B1/D1 and CDK4 in a time-dependent manner in HepG2 cells,but the expression of cyclin E is not affected.
PU02 (NMMP)-treated cells exhibits a significant increase in caspase-3 cleavage, suggesting enhanced apoptotic activity.
Apoptosis Analysis
|
Cell Line:
|
HepG2 cells.
|
|
Concentration:
|
6.26, 12.5, 25, 50 μM.
|
|
Incubation Time:
|
6, 12, 24, 36 h.
|
|
Result:
|
Induced mitochondria-dependent apoptosis.
|
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英文名称：PU02
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