30195-30-3
中文名称
化合物RO 5-3335
英文名称
Ro 5-3335
CAS
30195-30-3
分子式
C13H10ClN3O
分子量
259.69
更新日期
2023/03/20 15:41:25
结构式
中文别名
化合物RO 5-3335
英文别名
Ro 5-3335
NSC-66020
CBFβ-Runx1 inhibitor II
CBFβ-Runx1 inhibitor II
7-Chloro-5-(1H-pyrrol-2-yl)-1H-benzo[e][1,4]diazepin-2(3H)-one
7-Chloro-5-(1H-pyrrol-2-yl)-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
7-Chloro-1,3-dihydro-5-(1H-pyrrol-2-yl)-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
7-Chloro-2-oxo-5-(1H-pyrrol-2-yl)-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepine
2H-1,4-Benzodiazepin-2-one, 7-chloro-1,3-dihydro-5-(1H-pyrrol-2-yl)-
Ro5-3335,Ro53335,CBFβ,inhibit,binding,Ro-5-3335,core,RUNX1,RUNX1-CBFB,factor,CBF,interaction,leukemia,Inhibitor,Ro5 3335
| 熔点 |
256 °C(dec.) |
| 溶解度 |
Soluble to 100 mM in DMSO |
| 形态 |
粉末晶体 |
| 颜色 |
白色至浅红色至绿色 |
生物活性
Ro5-3335 是一种苯二氮化合物，能作为核心结合因子 (CBF) 白血病抑制剂。Ro5-3335 是 RUNX1-CBFβ 相互作用抑制剂，可抑制 RUNX1/CBFB 依赖性反式激活。
体外研究
Ro5-3335 has antiproliferative activity against human CBF leukemia cell lines, with IC
50
s of 1.1 μM, 21.7 μM and 17.3 μM for ME-1, Kasumi-1 and REH, respectively.
Ro5-3335 inhibits definitive hematopoiesis in zebrafish embryos.
Ro5-3335 does not completely break apart RUNX1-CBFβ interaction, but changes the conformation of their complex or increases the distance between RUNX1 and CBFβ in the complex.
体内研究
Ro5-3335 is identified as an inhibitor of RUNX1–CBFβ function in zebrafish models.
Ro5-3335 rescues preleukemic phenotype in a RUNX1-ETO transgenic zebrafish.
Ro5-3335 (300 mg/kg/d; p.o; for 30 days) reduces leukemia burden in a mouse CBFB-MYH11 leukemia model.
|
Animal Model:
|
C57BL/6 mice (leukemic model)
|
|
Dosage:
|
300 mg/kg
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Administration:
|
Oral administration; daily; for 30 days
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|
Result:
|
Reduced the number of c-kit
+
cells in the transplanted mice and leukemic cell infiltration in the livers, bone marrow and spleen.
|
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