300815-41-2
中文名称
1'-[2-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-螺[4H-3,1-苯并恶嗪-4,4'-哌啶]-2(1H)-酮
英文名称
RS 102895
CAS
300815-41-2
分子式
C21H21F3N2O2
分子量
390.4
更新日期
2024/06/03 14:41:43
结构式
中文别名
RS 102895 盐酸盐
1'-(4-(三氟甲基)苯乙基)螺[苯并[D][1,3]恶嗪-4,4'-哌啶]-2(1H)-酮
1'-[2-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-螺[4H-3,1-苯并恶嗪-4,4'-哌啶]-2(1H)-酮
1'-[2-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-螺[4H-3,1-苯并恶嗪-4,4'-哌啶]-2(1H)-酮盐酸盐
1'-[2-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-螺[4H-3,1-苯并噁嗪-4,4'-哌啶]-2(1H)-酮盐酸盐
英文别名
RS 102895 HYDROCHLORIDE
1'-(4-(trifluoromethyl)phenethyl)spiro[benzo[d][1,3]oxazine-4,4'-piperidin]-2(1H)-one
1'-[2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]-spiro[4h-3,1-benzoxazine-4,4'-peperidin]-2(1h)-one
Spiro[4H-3,1-benzoxazine-4,4'-piperidin]-2(1H)-one, 1'-[2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]-
1'-(4-(TrifluoroMethyl)phenethyl)spiro[benzo[d][1,3]oxazine-4,4'-piperidin]-2(1H)-one hydrochloride
1'-[2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]spiro[1H-3,1-benzoxazine-4,4'-piperidine]-2-one,hydrochloride
1'-[2-[4-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]ETHYL]-SPIRO[4H-3,1-BENZOXAZINE-4,4'-PIPERIDIN]-2(1H)-ONE HYDROCHLORIDE
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
沸点 |
446.1±45.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.33±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr) |
储存条件 |
Desiccate at RT |
溶解度 |
DMSO: 18 mg/mL, clear, colorless
|
酸度系数(pKa) |
13.46±0.20(Predicted) |
形态 |
powder
|
颜色 |
白色 |
生物活性
RS102895 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,IC50 值为 360 nM,对 CCR1 无作用。
靶点
CCR2
360 nM (IC
50
)
|
CCR1
17800 nM (IC
50
)
|
Human α
1a
receptor
130 nM (IC
50
)
|
Human α
1d
receptor
320 nM (IC
50
)
|
5HT-1a receptor
470 nM (IC
50
)
|
体外研究
RS102895 is a potent CCR2 antagonist, with an IC
50
of 360 nM, and shows no effect on CCR1. RS102895 also inhibits human α1a and α1d receptors, rat brain cortex 5HT1a receptor in cells with IC
50
s of 130, 320, 470 nM, respectively. RS102895 suppresses wild type and D284N mutant MCP-1 receptor (IC
50
, 550 nM and 568 nM, respectively), less potently inhibits D284A MCP-1 receptor (IC
50
, 1892 nM), and has no effects on E291A, E291Q, D284A/E291A or D284N/E291Q (IC
50
, >100,000 nM). RS102895 ameliorates the increased extracellular matrix (ECM) protein expression by inhibition of CCR2 at 10 μM, and obviously blocks fibronectin and type IV collagen protein expression in high glucose (HG)-stimulated mesangial cells (MCs) at 1 or 10 μM. RS102895 (10 μM) also abrogates the increased TGF-1 levels in MCs treated with MCP-1.
体内研究
RS102895 (3 g/L) causes progressive decrease in pain threshold in rats with bone cancer pain (BCP) at day 3-9 after surgery via intrathecal injection, but the pain threshold increases after 12 days. RS102895 also potently reverses the pattern of NR2B, nNOS, and SIGIRR expression in spinal cord.
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英文名称:RS 102895 hydrochloride;1'-[2-[4-(TrifluoroMethyl)phenyl]ethyl]-spiro[4H-3,1-benzoxazine-4,4'-piperidin]-2(1H)-onehydrochloride
CAS:300815-41-2
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英文名称:RS 102895 hydrochloride;1'-[2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]spiro[1H-3,1-benzoxazine-4,4'-piperidine]-2-one,hydrochloride
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