289656-45-7
中文名称
4-氟-A-(4-氟苯基)-A-苯基-苯甲酰胺
英文名称
2,2-bis(4-fluorophenyl)-2-phenyl-acetamide
CAS
289656-45-7
分子式
C20H15F2NO
分子量
323.34
结构式
中文别名
塞尼卡泊
2,2-双(4-氟苯)-2-苯乙酰胺
2,2-双(4-氟苯基)-2-苯乙酰胺
4-氟-A-(4-氟苯基)-A-苯基-苯甲酰胺
4-氟-ALPHA-(4-氟苯基)-ALPHA-苯基苯乙酰胺
英文别名
Senicapoc
ICA 17043
ICA-17043
ICA 17043
ICA17043
2,2-bis(4-fluorophenyl)-2-phenyl-acetamide
4-Fluoro-A-(4-Fluorophenyl)-A-Phenyl-BenzeneacetaMide
Benzeneacetamide, 4-fluoro-α-(4-fluorophenyl)-α-phenyl-
Benzeneacetamide, 4-fluoro-a-(4-fluorophenyl)-a-phenyl-
4-Fluoro-alpha-(4-fluorophenyl)-alpha-phenylbenzeneacetamide
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
熔点 |
180-181 °C(Solv: hexane (110-54-3); dichloromethane (75-09-2)) |
沸点 |
460.7±45.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.250±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL (154.64 mM; Need ultrasonic) |
酸度系数(pKa) |
15.41±0.50(Predicted) |
形态 |
粉末 |
颜色 |
White to yellow |
InChI |
InChI=1S/C20H15F2NO/c21-17-10-6-15(7-11-17)20(19(23)24,14-4-2-1-3-5-14)16-8-12-18(22)13-9-16/h1-13H,(H2,23,24) |
InChIKey |
SCTZUZTYRMOMKT-UHFFFAOYSA-N |
SMILES |
C(C1C=CC=CC=1)(C1C=CC(F)=CC=1)(C1C=CC(F)=CC=1)C(=O)N |
生物活性
Senicapoc (ICA-17043) 是有效,选择性的 Gardos 通道 (Ca2+ 激活的 K+ 通道; KCa3.1) 阻断剂,IC50 为 11 nM。Senicapoc 阻断来自人红细胞的 Ca2+ 诱导的铷通量,IC50 值为 11 nM, 抑制红细胞脱水的 IC50 为 30 nM。
靶点
IC50: 11 nM (Gardos channel)
体外研究
ICA-17043 is shown to block the Gardos channel of mouse (C57 Black) RBCs with an IC
50
of 50±6 nM. ICA-17043 blocks this increase in cellular hemoglobin concentration in human RBCs in a concentration-dependent fashion.
体内研究
ICA-17043 (10 mg/kg, p.o.) administration produces a significant decrease in Gardos channel activity measured at day 11 and 21 and is associated with a corresponding increase in red cell K
+
content without changes in Na
+
content. ICA-17043 (10 mg/kg, twice a day) induces a significant increase in Hct after 11 days of dosing in the SAD mouse. Senicapoc (30 mg/kg, p.o.) reduces airway hyperresponsiveness, eosinophil numbers in bronchoalveolar lavage taken 48 hours post-allergen challenge, and vascular remodelling in the sheep.
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中文名称:塞尼卡泊
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