25967-29-7
中文名称
氟托西泮
英文名称
Flutoprazepam
CAS
25967-29-7
分子式
C19H16ClFN2O
分子量
342.79
MOL 文件
25967-29-7.mol
结构式
基本信息
中文别名
氟托西泮
氟环丙安定
化合物 T24070
7-氯-1-(环丙基甲基)-5-(2-氟苯基)-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮
氟环丙安定
化合物 T24070
7-氯-1-(环丙基甲基)-5-(2-氟苯基)-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮
英文别名
Restas
Restar
KB-509
KB-509P
ID-1937
Flutoprazepam
Flutoprazepamum
2H-1,4-BENZODIAZEPIN-2-ONE
7-Chloro-1-(cyclopropylMethyl)-5-(2-fluorophenyl)-1H-benzo[e][1,4]diazepin-2(3H)-one
7-Chloro-1-(cyclopropylmethyl)-5-(2-fluorophenyl)-1，3-dihydro-2H-1，4-benzodiazepin-2-one
Restar
KB-509
KB-509P
ID-1937
Flutoprazepam
Flutoprazepamum
2H-1,4-BENZODIAZEPIN-2-ONE
7-Chloro-1-(cyclopropylMethyl)-5-(2-fluorophenyl)-1H-benzo[e][1,4]diazepin-2(3H)-one
7-Chloro-1-(cyclopropylmethyl)-5-(2-fluorophenyl)-1，3-dihydro-2H-1，4-benzodiazepin-2-one
所属类别
药物: 中枢神经系统用药: 精神病治疗药
物理化学性质
| 外观性状 | 结晶，熔点118～122℃。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：2640，2430，13760，10060口服；2400，2110，2460，2230腹腔注射；全部＞5000皮下注射。 |
| 熔点 | 118-122° |
| 沸点 | 539.3±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.2683 (estimate) |
| 溶解度 | DMF: 30 mg/ml; DMF:PBS(pH 7.2)(1:1): 0.5 mg/ml; DMSO: 25 mg/ml; Ethanol: 1 mg/ml |
| 酸度系数(pKa) | 1.93±0.35(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
应用领域
用途1
苯并二氮杂卓类药物。作用机制和其它苯并二氮杂卓类药物相似，但较持久，每日只需服用一次。用于神经症状如不安、紧张、抑郁、易疲劳及睡眠障碍，还用于心身疾病如高血压、慢性胃炎、过敏性大肠为症候群产生的不安、紧张、抑郁、易疲劳及睡眠障碍。
制备方法
方法1
化合物(Ⅰ)在氯化氢-乙醇中，于70℃加热，环合得到化合物(1I)。然后氨解为酰胺(Ⅲ)，用氢化铝锂还原为胺(Ⅳ)。最后用三氧化铬，在乙酸-水中，于室温氧化扩环，得到氟托西泮。
安全数据
| 毒性 | LD50 in male, female mice, rats (mg/kg): 2640, 2430, 13760, 10060 orally; 2400, 2110, 2460, 2230 i.p.; >5000 s.c. all species (Takebe) |