251356-45-3
中文名称
化合物 T16947
英文名称
SU 16f
CAS
251356-45-3
分子式
C24H22N2O3
分子量
386.44
更新日期
2024/12/16 15:20:13
结构式
中文别名
化合物SU16F
化合物 T16947
英文别名
SU 16f
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor VII - CAS 251356-45-3 - Calbiochem
(Z)-3-(2,4-Dimethyl-5-((2-oxo-6-phenylindolin-3-ylidene)methyl)-1H-pyrrol-3-yl)propanoic acid
5-[1,2-Dihydro-2-oxo-6-phenyl-3H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-propanoicacid
1H-Pyrrole-3-propanoic acid, 5-[(1,2-dihydro-2-oxo-6-phenyl-3H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-
沸点 |
661.7±55.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.292±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
Store at RT |
溶解度 |
Soluble to 100 mM in DMSO |
酸度系数(pKa) |
4?+-.0.10(Predicted) |
形态 |
暗橙色固体 |
颜色 |
Yellow to orange |
生物活性
SU16f 是有效的,选择性 PDGFRβ 抑制剂,对 PDGFRβ,PDGFR1,PDGFR2 的 IC50 分别为 10 nM,140 nM,2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受体从而可以阻断胃癌来源的间充质干细胞 (GC-MSC) 条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。
靶点
PDGFRβ
10 nM (IC
50
)
|
PDGFR2
140 nM (IC
50
)
|
PDGFR1
2.29 μM (IC
50
)
|
体外研究
SU16f (20 μM; for 8 hours) pretreatment inhibits the promoting role of GC-MSC-CM in SGC-7901 cell proliferation.
SU16f (20 μM; for 8 hours) significantly abolishes PDGFRβ activation in SGC-7901 by GC-MSC-CM. SU16f pretreatment results in the upregulation of E-cadherin and downregulation of N-cadherin, Vimentin, and α-SMA. SU16f pretreatment leads to downregulation of p-AKT, Bcl-xl, and Bcl-2 levels and upregulation of Bax expression in SGC-7901 cells by GC-MSC-CM .
Cell Proliferation Assay
Cell Line:
|
SGC-7901 cells in GC-MSC/SGC-7901 co-culture system
|
Concentration:
|
20 μM
|
Incubation Time:
|
8 hours
|
Result:
|
Inhibited the promoting role of GC-MSC-CM in SGC-7901 cell proliferation.
|
Western Blot Analysis
Cell Line:
|
SGC-7901 cells
|
Concentration:
|
20 μM
|
Incubation Time:
|
8 hours
|
Result:
|
Significantly abolished PDGFRβ activation in SGC-7901 by GC-MSC-CM, and resulted in the upregulation of E-cadherin and downregulation of N-cadherin, Vimentin, and α-SMA.
|
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CAS:251356-45-3
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