2376255-48-8
英文名称
INDEX NAME NOT YET ASSIGNED
CAS
2376255-48-8
分子式
C26H37ClN4O8
分子量
569.05
更新日期
2024/04/14 11:58:26
结构式
沸点 |
962.7±65.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.275±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen |
溶解度 |
Soluble to 1 mg/ml in DMSO |
酸度系数(pKa) |
3.93±0.19(Predicted) |
生物活性
Ac-FLTD-CMK 是胃泌素 D (GSDMD) 衍生的抑制剂,是炎症性 caspases 的特异性抑制剂。Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1 (IC50 为 46.7 nM),caspases-4 (IC50 为 1.49 μM),caspases-5 (IC50 为 329 nM) 和 caspases-11 均有效,但对凋亡相关的 caspase-3 无效。
靶点
Caspase-1
46.7 nM (IC
50
)
|
Caspase-4
1.49 μM (IC
50
)
|
Caspase-5
329 nM (IC
50
)
|
Caspase-11
|
体外研究
Ac-FLTD-CMK, inhibits GSDMD cleavage by caspases-1, -4, -5, and -11 in vitro, suppresses pyroptosis downstream of both canonical and noncanonical inflammasomes, as well as reduces IL-1β release following activation of the NLRP3 inflammasome in macrophages. By contrast, Ac-FLTD-CMK does not target caspase-3 or apoptotic cell death. Crystal structure of caspase-1 in complex with Ac-FLTD-CMK reveals extensive enzyme-inhibitor interactions involving both hydrogen bonds and hydrophobic contacts.
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