2361659-61-0
中文名称
AES-135
英文名称
Benzamide, 4-[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]methyl][2-[[(4-fluorophenyl)sulfonyl][(2,3,4,5,6-pentafluorophenyl)methyl]amino]acetyl]amino]-N-hydroxy-
CAS
2361659-61-0
分子式
C33H29F6N3O5S
分子量
693.66
结构式
中文别名
化合物AES-135
英文别名
Benzamide, 4-[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]methyl][2-[[(4-fluorophenyl)sulfonyl][(2,3,4,5,6-pentafluorophenyl)methyl]amino]acetyl]amino]-N-hydroxy-
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL (144.16 mM; Need ultrasonic) |
| 形态 |
Solid |
| 颜色 |
White to off-white |
生物活性
AES-135 是一种基于羟肟酸的 HDAC 抑制剂，可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135 抑制 HDAC3、HDAC6、HDAC8 和 HDAC11，IC50 范围为190-1100 nM。
靶点
|
HDAC6
190 nM (IC
50
)
|
HDAC11
636 nM (IC
50
)
|
HDAC3
654 nM (IC
50
)
|
HDAC8
1100 nM (IC
50
)
|
体外研究
AES-135 inhibits cancer cells growth with IC
50
values of 2.3 µM, 1.4 µM, 0.27 µM, 0.94 µM, 1.9 µM, 2.72 µM, 2.1 µM, 15.0 µM, 1.6 µM and 19.2 µM for BT143, BT189, D425, D458, MV4-11, MOLM-13, MDA-MB-231, K562, PC-3 and MRC-9 cells, respectively.
体内研究
AES-135 (50 mg/kg; intraperitoneal injection; 5 days a week; for 1 month) treatment significantly increases survival of C57Bl/6 mice implanted with KPC2 cells.
NSG mice are dosed with a single 20 mg/kg intraperitoneal (IP) injection, and blood is taken at 0.5 h, 1 h, 2 h, 4 h, 8 h, and 24 h. AES-135 achieved μM concentrations in the blood, reaching C
max
7452 ng/mL (10.74 μM) within 30 min, which is sustained for 8 h. The blood concentration of AES-135 is dose dependent, achieving an average of 323 ng/mL (0.47 μM) with 10 mg/kg dosing and 1829 ng/mL (2.64 μM) with 40 mg/kg. AES-135 shows an impressive pharmacokinetic profile in mice with an in vivo half-life of 5.0 h.
|
Animal Model:
|
C57Bl/6 mice injected with KPC2 cells
|
|
Dosage:
|
50 mg/kg
|
|
Administration:
|
Intraperitoneal injection; 5 days a week; for 1 month
|
|
Result:
|
Significantly increased survival of mice.
|
供应商信息
更多
上海碧咸医药科技有限公司
联系电话：
021-13816613772 13816613772
产品介绍：
英文名称：AES-135
CAS：2361659-61-0
纯度：98%
包装信息：1g
杭州畅存生物科技有限公司
联系电话：
0571-; 13567100326
产品介绍：
英文名称：AES-135
CAS：2361659-61-0
纯度：98%HPLC
包装信息：10mg/;100mg/;1g/;5g/;100g/
上海源溪生物科技有限公司
联系电话：
021-58447131 13564518121
产品介绍：
英文名称：AES-135
CAS：2361659-61-0
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
成都彼样生物科技有限公司
联系电话：
028-81700200 18108052721
产品介绍：
英文名称：AES-135
CAS：2361659-61-0
纯度：HPLC>=98%
包装信息：5mg;10mg;20mg;50mg;100mg;200mg
备注：标准品;对照品;化学试剂，仅用于科研使用
天津普西唐生物医药科技有限公司
联系电话：
010-60605840 15801484223
产品介绍：
英文名称：AES-135
CAS：2361659-61-0
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
4008200310
产品介绍：
中文名称：化合物 AES-135
英文名称：AES-135
CAS：2361659-61-0
纯度：97.72%
包装信息：1mg/RMB 596;5mg/RMB 1550;10mg/RMB 2270
上海一飞生物科技有限公司
联系电话：
021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：AES-135
CAS：2361659-61-0
纯度：98%
包装信息：1mg;5mg;10mg
备注：试剂级
銳迪國際科技有限公司
联系电话：
18024082417
产品介绍：
英文名称：AES-135
CAS：2361659-61-0
纯度：5mg;10mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g
包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g
sangon
联系电话：
产品介绍：
中文名称：化合物AES-135，10 mM DMSO 溶液
英文名称：AES-135, 10 mM in DMSO
CAS：2361659-61-0
