223104-29-8
中文名称
2-[4-[(2,5-二氟苯基)甲氧基]苯氧基]-5-乙氧基苯胺
英文名称
SEA-0400
CAS
223104-29-8
分子式
C21H19F2NO3
分子量
371.38
更新日期
2024/06/17 17:25:40
结构式
中文别名
NA+-CA2+EXCHANGER抑制剂(SEA0400)
2-[4-[(2,5-二氟苯基)甲氧基]苯氧基]-5-乙氧基苯胺
英文别名
CS-1043
SEA-0400
SEA 0400
SEA-0400
SEA0400 >=98% (HPLC)
SEA 0400
SEA-0400
SEA0400
2-(4-((2,5-DIFLUOROBENZYL)OXY)PHENOXY)-5-ETHOXYANILINE
2-[4-[(2,5-difluorophenyl)methoxy]phenoxy]-5-ethoxyaniline
2-[4-[(2,5-Difluorophenyl)methoxy]phenoxy]-5-ethoxybenzenamine
BenzenaMine, 2-[4-[(2,5-difluorophenyl)Methoxy]phenoxy]-5-ethoxy-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 沸点 |
485.0±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.254±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 |
insoluble in H2O; ≥18.57 mg/mL in DMSO; ≥46.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| 酸度系数(pKa) |
4.04±0.10(Predicted) |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
White to khaki |
生物活性
SEA0400 是一种选择性的 Na+-Ca2+ exchanger (NCX) 的强效抑制剂，可抑制神经细胞、星形胶质细胞和小胶质细胞中Na+依赖性的Ca2+吸收，对应的IC50值分别为33 nM、5.0 nM和8.3 nM。SEA0400 可防止硝普钠 (SNP) 提高 ERK 和 p38 MAPK 的磷酸化和通过细胞外Ca2+依赖的方式增强reactive oxygen species (ROS) 的产生。
靶点
| Target | Value |
p38 MAPK
()
|
|
ERK
()
|
|
ROS
()
|
|
NCX
(in cultured astrocytes)
|
5.0 nM
|
NCX
(in cultured microglia)
|
8.3 nM
|
体外研究
SEA0400 inhibits Na
+
-dependent
45
Ca
2+
uptake in cultured neurons, astrocytes, and microglia. IC
50
values of SEA0400 are 33 nM (neurons), 5.0 nM (astrocytes), and 8.3 nM (microglia). SEA0400 prevents sodium nitroprusside (SNP) to increase ERK and p38 MAPK phosphorylation, and production of reactive oxygen species (ROS) in an extracellular Ca
2+
-dependent manner.
体内研究
SEA0400 (3 mg/kg + 3 mg/kg/h for 2 h, i.v.) attenuates the infarct volume in the cerebral cortex and striatum, does not affect the mean the regional cortical blood flow in anesthetized rats. SEA0400 protects against the dopaminergic neurotoxicity (determined by dopamine levels in the midbrain and striatum, tyrosine hydroxylase immunoreactivity in the substantia nigra and striatum, striatal dopamine release, and motor deficits) in MPTP-treated C57BL/6J mice.
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