2227366-51-8
中文名称
达巴万星盐酸盐
英文名称
Dalbavancin hydrochloride
CAS
2227366-51-8
分子式
C88H101Cl3N10O28
分子量
1853.17
更新日期
2024/11/21 11:27:26
结构式
中文别名
盐酸道古霉素
达巴万星盐酸盐
英文别名
所属类别
原料药:抗生素类药物
储存条件 |
Inert atmosphere,2-8°C |
溶解度 |
DMSO: ≥ 24 mg/mL (12.95 mM) |
形态 |
Solid |
颜色 |
White to light yellow |
水溶解性 |
Water: 50 mg/mL (26.98 mM) |
生物活性
Dalbavancin hydrochloride(MDL-63397 hydrochloride) 是一种半合成的脂糖肽抗生素,对革兰氏阳性细菌具有有效的杀菌活性。Dalbavancin hydrochloride 抑制金黄色葡萄球菌和炭疽芽孢杆菌的 MIC90 分别为 0.06 μg/mL 和 0.25 μg/mL。
体外研究
Dalbavancin is a parenterally administered semisynthetic lipoglycopeptide developed to combat infections caused by resistant gram-positive pathogens. Dalbavancin exhibits potent in vitro bactericidal activity against gram-positive pathogens including
S. aureus
(MRSA), VISA, and non-VanA strains of VRE. Dalbavancin is developed for the treatment of complicated skin and skin structure infections (cSSSIs), predominantly those caused by MRSA and
β-hemolytic streptococci
, organisms against which it has shown greater potency than existing glycopeptide therapeutic agents.
体内研究
Dalbavancin (15-240 mg/kg; intraperitoneal injection; every 36 h or 72 h; for 14 days; female BALB/c mice) treatment has a survival rate of 80% to 100% of mice with all dose regimens.
Animal Model:
|
Female BALB/c mice (6-8 weeks) challenged with Ames strain of
B. anthracis
|
Dosage:
|
15 mg/kg, 30 mg/kg, 60 mg/kg, 120 mg/kg, 240 mg/kg
|
Administration:
|
Intraperitoneal injection; every 36 h or 72 h; for 14 days
|
Result:
|
The efficacy was 80 to 100%, as determined by the rate of survival at 42 days, when treatment was initiated 24 h postchallenge with regimens of 15 to 120 mg/kg every 36 h or 30 to 240 mg/kg every 72 h.
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