217480-26-7
中文名称
L-803,087 TRIFLUOROACETATE
英文名称
L-803,087 TRIFLUOROACETATE
CAS
217480-26-7
分子式
C25H29F2N5O3
分子量
485.53
更新日期
2024/08/15 10:16:19
结构式
中文别名
化合物 T11800
英文别名
L-803,087 TRIFLUOROACETATE
L-Arginine, N2-[4-(5,7-difluoro-2-phenyl-1H-indol-3-yl)-1-oxobutyl]-, methyl ester
N2-[4-(5,7-DIFLUORO-2-PHENYL-1H-INDOL-3-YL)-1-OXOBUTYL]-L-ARGININE METHYL ESTER TRIFLUOROACETATE
| 密度 |
1.33±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
Soluble to 100 mM in DMSO and to 100 mM in ethanol |
| 酸度系数(pKa) |
14.54±0.46(Predicted) |
| 形态 |
Powder |
| 颜色 |
White to light yellow |
生物活性
L-803087 是一种有效的选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂，Ki 为 0.7 nM，比其他生长抑素受体的选择性高 280 倍以上。L-803087 在体外促进 AMPA 介导的海马突触反应，在体内增加了海藻酸盐诱导的小鼠癫痫发作。
靶点
Ki: 0.7 nM (sst4 receptor), 199 nM (sst1 receptor), 4720 nM (sst2 receptor), 1280 nM (sst3 receptor) and 3880 nM (sst5 receptor)
体外研究
L-803087 has
K
i
values for cloned human sst1, sst2, sst3 and sst5 receptors of 199, 4720, 1280 and 3880 nM, respectively.
L-803087 has a diamine moiety that maps to lysine on the phmacophore, but relation of this molecule to the aromatic and the Trp substituents of the phmacophore are not obvious. L-803087 does not inhibit secretion of growth hormone, insulin, or glucagon.
体内研究
L-803087 (5 nmol) is doubled seizure activity in wild-type mice on average. Interestingly, this effect is blocked by 3 nmol Octreotide. In hippocampal slices from wild-type mice, Octreotide (2 μM) does not modify AMPA-mediated synaptic responses while facilitation occurred with L-803087 (2 μM).
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