2137047-43-7
中文名称
CS-2729
英文名称
VU6005649
CAS
2137047-43-7
分子式
C16H12F5N3O
分子量
357.28
更新日期
2024/06/25 17:15:58
结构式
中文别名
化合物 T13321
化合物VU6005649
英文别名
CS-2729
VU6005649
VU-6005649
VU 6005649
VU6005649
VU-6005649
VU 6005649
Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine, 3-(2,3-difluoro-4-methoxyphenyl)-2,5-dimethyl-7-(trifluoromethyl)-
| 密度 |
1.43±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
溶于二甲基亚砜 |
| 酸度系数(pKa) |
-1.73±0.30(Predicted) |
| 形态 |
Solid |
| 颜色 |
Light yellow to yellow |
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-107982 | CS-2729
VU6005649 | 2137047-43-7 | 5mg | 700元 |
| 2024/11/08 | HY-107982 | CS-2729
VU6005649 | 2137047-43-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 770元 |
| 2024/11/08 | HY-107982 | CS-2729
VU6005649 | 2137047-43-7 | 10mg | 1100元 |
生物活性
VU6005649 是一个 CNS 渗透性的 mGlu7/8 受体激动剂，对于 mGlu7 受体和 mGlu8 受体的 EC50 值分别为 0.65 μM 和 2.6 μM。
靶点
|
mGlu7 Receptor
0.65 μM (EC
50
)
|
mGlu8 Receptor
2.6 μM (EC
50
)
|
体外研究
VU6005649 is a CNS penetrant mGlu
7/8
receptor agonist with EC
50
s of 0.65 μM and 2.6 μM for mGlu
7
receptor and mGlu
8
receptor, respectively. VU6005649 displays a terminal K
p
of 2.43 with total brain levels ~9× above the mGlu
7
positive allosteric modulator (PAM)
in vitro
EC
50
.
体内研究
When VU6005649 (compound 9f) is dosed at 30 mg/kg IP in 10% Tween 80/H
2
O (0.75 mg/kg. s.c. amphetamine), no efficacy is observed in this assay. VU6005649 shows modest but significant pro-cognitive effects on associative learning in wild-type mice and the first example of efficacy of an mGlu
7/8
positive allosteric modulator (PAM) in this model.
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CAS：2137047-43-7
纯度：>98%
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