210345-00-9
中文名称
N-[苄氧羰基]-L-色氨酰-L-ALPHA-谷氨酰-N-[(1S)-3-氟-1-(2-甲氧基-2-氧代乙基)-2-氧代丙基]-L-组胺酰胺甲基酯
英文名称
CASPASE-1 INHIBITOR TFA SALT
CAS
210345-00-9
分子式
C37H42FN7O10
分子量
763.77
结构式
中文别名
N-[苄氧羰基]-L-色氨酰-L-ALPHA-谷氨酰-N-[(1S)-3-氟-1-(2-甲氧基-2-氧代乙基)-2-氧代丙基]-L-组胺酰胺甲基酯
英文别名
Z-WEHD-FMK-TFA
CASPASE-1 INHIBITOR TFA SALT
Caspase-1/ICE Inhibitor Z-WEHD-FMK
Z-TRP-GLU(OME)-HIS-ASP(OME)-FMK-TFA
Z-WE(OME)HD(OME)-FMK
Z-TRP-GLU(OME)-HIS-ASP(OME)-FMK
Z-TRP-GLU(OME)-HIS-ASP(OME)-FLUOROMETHYLKETONE
N-[(Phenylmethoxy)carbonyl]-L-tryptophyl-L-alpha-glutamyl-N-[(1S)-3-fluoro-1-(2-methoxy-2-oxoethyl)-2-oxopropyl]-L-histidinamide methyl ester
L-Histidinamide, N-[(phenylmethoxy)carbonyl]-L-tryptophyl-L-α-glutamyl-N-[(1S)-3-fluoro-1-(2-methoxy-2-oxoethyl)-2-oxopropyl]-, methyl ester (9CI)
| 沸点 |
1129.2±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.349±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
insoluble in H2O; ≥26.32 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥46.33 mg/mL in DMSO |
| 酸度系数(pKa) |
11.06±0.46(Predicted) |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
Light yellow to yellow |
生物活性
Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50=6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。
体外研究
Z-WEHD-FMK (80 μM; 9 hours) elicits a near-complete blockage of
C. trachomatis
-induced cleavage of golgin-84 and increases GM130 expression in cells.Z-WEHD-FMK (30 min before being exposed to
E. piscicida
) effectively inhibits 0909I
E. piscicida
induced ZF4 cells cytotoxicity and pyroptotic morphology. And in addition, it also inhibits the cytotoxicity induced by cytosolic LPS delivery.Z-WEHD-FMK (20 μM;18-24 hours following Cr
3+
,Ni
2+
, and Co
2+
) significantly induces a decrease of 76% to 86% in IL-1β release with 200 to 400 ppm Cr
3+
, it also induces a decrease of 35% to 45% with 48 ppm Ni
2+
or higher, Finally, this caspase-1 inhibitor induced a decrease with 6 ppm Co
2+
, down to a level below the detection threshold, and a decrease of 40% to 48% with 12 to 24 ppm Co
2+
in bone marrow-derived macrophages (BMDM).
Western Blot Analysis
|
Cell Line:
|
C. trachomatis
- or mock-infected HeLa cells
|
|
Concentration:
|
80 μM
|
|
Incubation Time:
|
9 hours
|
|
Result:
|
Increased golgin-84 and GM130 expression.
|
Cell Viability Assay
|
Cell Line:
|
Mycoplasma free-ZF4 cells
|
|
Concentration:
|
|
|
Incubation Time:
|
30 min before being exposed to
E. piscicida
|
|
Result:
|
Inhibited ZF4 cells cytotoxicity and pyroptotic morphology.
|
供应商信息
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北京普西唐生物科技有限公司
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英文名称:Z-WEHD-FMK
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英文名称:Caspase-1/ICE Inhibitor Z-WEHD-FMK
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中文名称:Z-WEHD-FMK
英文名称:Z-Trp-Glu(OMe)-His-Asp(OMe)-FMK
CAS:210345-00-9
纯度:98% HPLC
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中文名称:Z-WEHD-FMK (Caspase-5 inhibitor) 凋亡相关蛋白Caspase-5抑制剂
CAS:210345-00-9
备注:品牌:懋康(MKBio) | 货号:MX3277 | 包装:1mg/支, 5mg/支