2070014-93-4
中文名称
PF-CBP1
英文名称
PF-CBP1 (hydrochloride)
CAS
2070014-93-4
分子式
C29H37ClN4O3
分子量
525.09
更新日期
2023/03/20 15:41:27
结构式
中文别名
化合物PF-CBP1 HYDROCHLORIDE
英文别名
PF-CBP1 (hydrochloride)
HFOZCHHWLMTUTP-UHFFFAOYSA-N
5-(3,5-dimethyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-[2-(morpholin-4-yl)ethyl]-2-[2-(4-propoxyphenyl)ethyl]-1H-1,3-benzodiazole
5-?(3,?5-Dimethyl-?4-?isoxazolyl)?-?1-?[2-?(4-?morpholinyl)?ethyl]?-?2-?[2-?(4-?propoxyphenyl)?ethyl]?-1H-?benzimidazole Hydrochloride
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
≥52.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥40.6 mg/mL in EtOH |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
White to yellow |
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-19999A | PF-CBP1
PF-CBP1 hydrochloride | 2070014-93-4 | 5mg | 500元 |
| 2024/11/08 | HY-19999A | PF-CBP1
PF-CBP1 hydrochloride | 2070014-93-4 | 10mg | 750元 |
| 2024/11/08 | HY-19999A | PF-CBP1
PF-CBP1 hydrochloride | 2070014-93-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 751元 |
生物活性
PF-CBP1 hydrochloride 是 CREB 结合蛋白溴结构域 (CBP BRD) 的高选择性抑制剂。PF-CBP1 抑制 CREBBP 和 EP300 溴结构域的 IC50 分别为 125 nM 和 363 nM。PF-CBP1 hydrochloride 降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子 (IL-1β、IL-6 和IFN-β) 的表达。PF-CBP1 hydrochloride 也可下调皮质神经元 RGS4 的表达，可用于癫痫和帕金森病等多种神经疾病的研究。
靶点
|
CREBBP
125 nM (IC
50
)
|
EP300
363 nM (IC
50
)
|
CBP
0.19 μM (Kd)
|
BRD4
20 μM (Kd)
|
体外研究
ITC is the label-free technique for determining K
D
values, PF-CBP1 is against CBP (K
d
=0.19 μM) and >105-fold selective over BRD4 (K
d
>20 μM) by ITC.PF-CBP1 displays greater than 100-fold selectivity for the bromodomain of CBP over those of BRD4 and a panel of other proteins, it against BRD2-1,BRD3-1, BRD3-2,BRD4-1, BRD4-2, BRDT-1, TAF1-2, and TAF1L-2 with IC
50
values of 1.24 μM, 1.38 μM, 4.22 μM, 1.54 μM, 9.75 μM, 2.44 μM, 3.39 μM and 7.29 μM, respectively.PF-CBP1 (3-10 μM; pretreatment 30 mins; 4 hours) moderately reduces LPS-induced IL-6 and IFN-b expression in the J774 cell at 10 μM. And it decreases IL-1b expression evidently at 3 μM.PF-CBP1 (100 nM-1000 nM;24 hours) significantly reduced RGS4 mRNA levels(49% reduction) relative to vehicle in cortical neuron cells.
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英文名称：PF-CBP1 hydrochloride
CAS：2070014-93-4
纯度：>98%,BR
包装信息：5MG
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英文名称：PF-CBP1Hydrochloride
CAS：2070014-93-4
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英文名称：PF-CBP1 HCl
CAS：2070014-93-4
纯度：98%(HPLC)
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英文名称：PF-CBP1 hydrochloride
CAS：2070014-93-4
纯度：97% HPLC
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英文名称：PF-CBP1 hydrochloride
CAS：2070014-93-4
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纯度：95%HPLC
包装信息：500mg;1g;5g;10g
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纯度：98%
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备注：Medbio
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英文名称：PF-CBP1 hydrochloride
CAS：2070014-93-4
纯度：98%
包装信息：5mg；10mg；20mg；50mg；100mg；200mg
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中文名称：4-(2-(5-(3,5-二甲基异恶唑-4-基)-2-(4-丙氧基苯乙基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)乙基)吗啉盐酸盐
英文名称：4-(2-(5-(3,5-Dimethylisoxazol-4-yl)-2-(4-propoxyphenethyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)ethyl)morpholine hydrochloride
CAS：2070014-93-4
纯度：97%
包装信息：25mg;50mg;100mg;250mg;
备注：BD764705
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英文名称：PF-CBP1 HCl
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纯度：98% HPLC
包装信息：1mg
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中文名称：化合物 PF-CBP1 hydrochloride
英文名称：PF-CBP1 hydrochloride
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纯度：95%
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CAS：2070014-93-4
纯度：97%
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