201943-63-7
中文名称
(2S)-2-氨基-2-[(1S,2S)-2-羧基环丙-1-基]-3-(吨-9-基)丙酸
英文名称
LY 341495
CAS
201943-63-7
分子式
C20H19NO5
分子量
353.37
结构式
中文别名
(2S)-2-氨基-2-[(1S,2S)-2-羧基环丙-1-基]-3-(吨-9-基)丙酸
(ALPHAS)-ALPHA-氨基-ALPHA-[(1S,2S)-2-羧基环丙基]-9H-吨-9-丙酸
英文别名
CS-416
LY 341495
LY 341495
LY-341495
9H-Xanthene-9-propanoic acid, α-amino-α-[(1S,2S)-2-carboxycyclopropyl]-, (αS)-
(2S)-2-AMINO-2-[(1S,2S)-2-CARBOXYCYCLOPROP-1-YL]-3-(XANTH-9-YL) PROPANOIC ACID
(alphaS)-alpha-Amino-alpha-[(1S,2S)-2-carboxycyclopropyl]-9H-xanthene-9-propanoic acid
(1S,2S)-2-[(1S)-1-amino-1-carboxy-2-(9H-xanthen-9-yl)ethyl]cyclopropane-1-carboxylic acid
(alphaS)-alpha-Amino-alpha-[(1S,2S)-2-carboxycyclopropyl]-9H-xanthene-9-propanoic acid LY 341495
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
沸点 |
580.8±40.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.432 |
储存条件 |
Store at RT |
溶解度 |
Limited solubility, soluble in DMSO |
酸度系数(pKa) |
2.02±0.10(Predicted) |
形态 |
结晶固体 |
颜色 |
White to off-white |
生物活性
LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂,对 mGlu2,mGlu3,mGlu1a,mGlu5a,mGlu8,mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC50 分别为 21 nM,14 nM,7.8 μM,8.2 μM,170 nM,990 nM 和 22 μM。
靶点
mGluR1a
7.8 μM (IC
50
)
|
mGluR2
21 nM (IC
50
)
|
mGluR3
14 nM (IC
50
)
|
mGluR4
22 μM (IC
50
)
|
mGluR5a
8.2 μM (IC
50
)
|
mGluR7
990 nM (IC
50
)
|
mGluR8
170 nM (IC
50
)
|
体内研究
LY341495 (0.3, 1, and 3 mg/kg, i.p.) displays a lower level of discrimination in rats. LY341495 (3.0 mg/kg) decreases Dvl-2, pGSK-3α/β and β-catenin protein levels but Dvl-1, Dvl-3 and GSK-3α/β are unaffected in both the PFC and STR. LY341495 has the generally the opposite effect following acute and chronic administration compared to mGlu2/3 agonist, LY379268. LY341495 (3 mg/kg, i.p., 2.5 h) -induced c-Fos expression is not altered in either KO brain. LY341495 is almost inactive in the central extended amygdala [central nucleus of the amygdala, lateral (CeL) and bed nucleus of the stria terminalis, laterodorsal (BSTLD)] in mGluR3-KO mice.
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中文名称:(2S)-2-氨基-2-[(1S,2S)-2-羧基环丙-1-基]-3-(吨-9-基)丙酸
英文名称:LY 341495;(2S)-2-AMino-2-[(1S,2S)-2-carboxycycloprop-1-yl]-3-(xanth-9-yl)propanoicacid
CAS:201943-63-7
纯度:99% HPLC
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