2012558-47-1
中文名称
布尔韦肽
英文名称
Bulevirtide
CAS
2012558-47-1
更新日期
2026/02/25 14:05:58
结构式
物理化学性质
| 形态 | Solid |
| 颜色 | White to off-white |
| 序列 | {Myr}-Gly-Thr-Asn-Leu-Ser-Val-Pro-Asn-Pro-Leu-Gly-Phe-Phe-Pro-Asp-His-Gln-Leu-Asp-Pro-Ala-Phe-Gly-Ala-Asn-Ser-Asn-Asn-Pro-Asp-Trp-Asp-Phe-Asn-Pro-Asn-Lys-Asp-His-Trp-Pro-Glu-Ala-Asn-Lys-Val-Gly-NH2 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) | ![]() GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319 |
| 防范说明 | P501-P270-P264-P280-P302+P352-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313-P301+P312+P330 |
常见问题列表
HBV进入抑制剂
布尔韦肽(Bulevirtide,布来韦肽),是一种抑制HBV和HDV进入肝细胞的抑制剂,阻断肝细胞内HBV感染,并参与HBV转录抑制,且安全、有效,是HDV感染和代偿期肝病患者新的治疗选择。在抗病毒治疗6个月后,该患者的病毒学标志物会发生变化,可表现为乙型肝炎核心相关抗原(HBcrAg)水平明显下降,乙型肝炎共价闭合环状DNA(HBV cccDNA)转录活性的降低。使用布尔韦肽治疗3年,发现它能治愈肝硬化患者的HDV感染,但它不适用于失代偿肝病患者。
生物活性
布尔韦肽 是 NTCP 抑制剂,是一种线性脂肽。Bulevirtide 可抑制 HBV 和 HDV 进入肝细胞,阻断 HBV 在肝细胞中的感染,并参与 HBV 转录抑制。Bulevirtide 可用于 HDV 感染和代偿性肝硬化的研究。
功效和作用
布尔韦肽是一种合成肽,可用于预防病毒入侵。可不可逆地阻断牛磺胆酸钠共转运蛋白(sodium taurocholate cotransporting polypeptide,NTCP)受体,从而阻断病毒进入。研究显示,HBeAg阴性患者服用不同剂量的bulevirtide12周,结果显示少数患者HBsAg水平在第12周下降≥0.5logIU/mL,但无HBsAg清除。vanitaracin A和NPD8716可抑制NTCP转运蛋白功能,其抑制HBV病毒进入作用已受到临床认可。SCY446和SCY450可以抑制HBV进入,而不会抑制NTCP转运蛋白活性。此外,单克隆抗体2H5-A14已被证实可通过抑制前S1与NTCP结合来抑制HBV进入肝细胞。

参与HBV发病机制的免疫亚群和免疫调节治疗方法
临床评价
2025年6月6日发表在《新英格兰医学杂志》上的一项研究,通过检测慢性丁型肝炎患者治疗结束后24周的HDV RNA水平,发现布尔韦肽(Bulevirtide)联合聚乙二醇干扰素α-2a的组合优于布来韦肽单药治疗。布来韦肽是一种皮下给药的脂肽,可模拟 L-HBsAg 的 preS1 结构域并抑制 NTCP(牛磺胆酸钠共转运多肽)受体,从而阻止 HBV 和 HDV 进入细胞。
来自巴黎西岱大学的Tarik Asselah博士进行了一项2b期试验,其中慢性丁型肝炎患者被随机分配到单独使用聚乙二醇干扰素α-2a(每周180μg)48周(24名患者);布来韦肽(每日剂量为2mg或10mg)加聚乙二醇干扰素α-2a(每周180μg),持续48周(每次剂量50名患者),然后每日剂量相同剂量的布来韦肽持续48周;或单独使用布来韦肽(每日剂量为10mg),持续96周(50名患者)。
研究人员发现,在治疗结束24周后,聚乙二醇干扰素α-2a组中有17%的患者无法检测到HDV RNA,2mg布来韦肽+聚乙二醇干扰素α-2a组的患者中有32%,10mg布来韦肽加聚乙二醇干扰素α-2a组中有46%的患者无法检测到HDV RNA,10mg布来韦肽组的患者中有12%的患者无法检测到HDV RNA。在治疗结束后48周,四个研究组中检测不到的HDV RNA患者百分比分别为25%、26%、46%和12%。大多数不良事件为1级或2级,最常见的是白细胞减少、中性粒细胞减少和血小板减少。
安全性
布尔韦肽与聚乙二醇干扰素α-2a联合使用的安全性与各药物已知的安全性一致。大多数不良事件为1级或2级,常见的不良反应包括维生素D缺乏、注射部位反应、头痛、头晕和瘙痒,发生率高于单用聚乙二醇干扰素α-2a。白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少和流感样症状在使用聚乙二醇干扰素α-2a的组中更常见。联合治疗组的白细胞减少、中性粒细胞减少、注射部位反应和贫血发生率高于单药治疗。治疗期间,所有组均发生了严重不良事件,但与试验治疗相关的主要归因于聚乙二醇干扰素α-2a。布来韦肽相关的3级及以上不良事件包括注射部位反应和中性粒细胞减少。
治疗后,部分患者出现了转氨酶水平升高,多数无症状,且与HDV RNA反弹相关。10mg布来韦肽单药组有28%患者转氨酶升高。10mg布来韦肽联合组有6%患者胆红素升高。
布尔韦肽价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/12/22 | HY-P3465 | 布尔韦肽 Bulevirtide | 2012558-47-1 | 1 mg | 950元 |
| 2025/12/22 | HY-P3465 | 布尔韦肽 Bulevirtide | 2012558-47-1 | 5 mg | 2900元 |
| 2025/12/22 | HY-P3465 | 布尔韦肽 Bulevirtide | 2012558-47-1 | 10 mg | 4800元 |
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