1943733-16-1
中文名称
YU238259
英文名称
YU238259
CAS
1943733-16-1
分子式
C22H22ClN3O4S
分子量
459.95
MOL 文件
1943733-16-1.mol
更新日期
2024/06/19 22:06:54
结构式
基本信息
中文别名
化合物YU238259
N-(2-(5-氯吡啶-2-基)乙基)-4-((4-甲氧基苯磺酰胺基)甲基)苯甲酰胺
N-(2-(5-氯吡啶-2-基)乙基)-4-((4-甲氧基苯磺酰胺基)甲基)苯甲酰胺
英文别名
YU238259
YU-238259
YU 238259
Benzamide, N-[2-(5-chloro-2-pyridinyl)ethyl]-4-[[[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]amino]methyl]-
YU-238259
YU 238259
Benzamide, N-[2-(5-chloro-2-pyridinyl)ethyl]-4-[[[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]amino]methyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.323±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
| 溶解度 | DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:10): 0.1 mg/ml |
| 酸度系数(pKa) | 11.46±0.50(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
常见问题列表
生物活性
YU238259 是一种同源依赖性 DNA 修复 (HDR) 抑制剂，可用于癌症研究。
靶点
HDR
体外研究
YU238259 is an inhibitor of homology-dependent DNA repair, with no effect on PARP activity. YU238259 shows cytotoxicity in BRCA2-deficient cells, with a low LD 50 of 8.5 μM. YU238259 (0-5 μM) causes a potent, dose-dependent decrease in HDR efficiency in U2OS DR-GFP or U2OS EJ5-GFP cells, but with no effect on NHEJ frequency. YU238259 (0-10 μM) exhibits synthetic lethality with loss of frequently mutated tumor suppressors, and shows synergism with radiotherapy (IR) and DNA-damaging chemotherapy that is potentiated by BRCA2 loss.
体内研究
YU238259 (3 mg/kg, i.p.) inhibits the growth of BRCA2-deficient tumor xenografts in nude mice.
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