185413-30-3
中文名称
AC-PHE-GLU-TRP-THR-PRO-GLY-TRP-TYR-GLN-L-AZETIDINE-2-CARBONYL-TYR-ALA-LEU-PRO-LEU-NH2
英文名称
AF12198
CAS
185413-30-3
分子式
C96H123N19O22
分子量
1895.12
更新日期
2024/10/20 11:23:32
结构式
中文别名
英文别名
AF12198
AC-PHE-GLU-TRP-THR-PRO-GLY-TRP-TYR-GLN-AZE-TYR-ALA-LEU-PRO-LEU-NH2
AC-PHE-GLU-TRP-THR-PRO-GLY-TRP-TYR-GLN-L-AZETIDINE-2-CARBONYL-TYR-ALA-LEU-PRO-LEU-NH2
AC-PHE-GLU-TRP-THR-PRO-GLY-TRP-TYR-GLN-L-AZETIDINE-2-CARBOXYLIC ACID-TYR-ALA-LEU-PRO-LEU-NH2
| 熔点 |
>179°C (dec.) |
| 储存条件 |
−20°C |
| 储存条件 |
−20°C
|
| 溶解度 |
DMSO（微溶）、甲醇（微溶）、水（微溶） |
| 形态 |
solid
|
| 颜色 |
白色至灰白色 |
| WGK Germany |
3 |
| WGK Germany |
3
|
生物活性
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1) (IC50=8 nM) 的有效，选择性和特异性肽拮抗剂，但不是针对人类 II 型受体 (IC50=6.7 µM) 或鼠 I 型受体 (IC50>200 µM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50=25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50=9 nM)。AF12198 具有抗炎活性，并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
体外研究
AF12198 competes for binding of
125
I-IL-1α with an IC
50
of 8.0 nM, nearly equal to that of IL-1ra, IC
50
of 4.0 nM for the type I receptor.AF12198 (0-5 ng; 8 hours) inhibits IL-6 induction with an IC
50
of 15 μM whereas IL-1ra inhibits with an IC
50
of 2 nM in heparinized human primate blood. Meanwhile, With blood from cynomolgus monkeys, the IC
50
values are 17 μM for AF12198 and 30 nM for IL-1ra. Additionally, AF12198 or IL-1RA alone does not induce IL-6 in blood from either humans or cynomolgus monkeys.
体内研究
AF12198 (intravenous infusion; 16 mg/kg; 30 min before LPS intravenous injection) significantly attenuates the increase in lung MPO activity induced by LPS in acute lung inflammation and it reduces the lung microvascular leakage from rats inflamed with LPS at the 4 h (32.6%), 12 h (50.1%) and 24 h (65.3%) after LPS.
|
Animal Model:
|
Male Wistar rats
|
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Dosage:
|
16 mg/kg
|
|
Administration:
|
Intravenous infusion; 30 min before LPS intravenous injection
|
|
Result:
|
Decreased pulmonary microvascular leakage in rats.
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供应商信息
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备注：提供氨基酸分析方法开发，氨基酸质量研究用杂质；多肽仿制药工艺开发注册申报、多肽新药开发服务。供应各种美容肽、科研用肽、多肽API、研发用药物肽杂质、氨基酸杂质
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CAS：185413-30-3
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备注：332P2097
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